LOC389493 アクチベーター
一般的なLOC389493活性化剤としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。
LOC389493の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を利用して、このタンパク質のリン酸化状態、ひいては活性を調節する。例えば、オカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤として機能し、脱リン酸化を防いでLOC389493を活性状態に維持する。同様に、カリクリンAは同じホスファターゼを阻害することで、LOC389493がリン酸化されたまま活性を維持する。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、PKCを介したシグナル伝達経路を通じてLOC389493のリン酸化を増強する。ジアシルグリセロールの合成アナログであるオレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）もPKCを活性化し、リン酸化を通じてLOC389493の活性化につながる。
LOC389493の活性化にさらに寄与するのは、フォルスコリンが細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、LOC389493をリン酸化することである。細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）も同様にPKAを活性化し、LOC389493を活性化する。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、LOC389493をリン酸化し活性化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウムを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを介してLOC389493を活性化する。アニソマイシンは主にタンパク質合成阻害剤であるが、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、LOC389493をリン酸化する可能性がある。最後に、エンドセリン-1は、エンドセリン受容体への作用を通して、PKCを含む下流のキナーゼを活性化し、LOC389493のリン酸化と活性化を再びもたらす可能性があり、一方、ウアバインは、イオン勾配とシグナル伝達経路の調節を通して間接的にLOC389493のリン酸化状態に影響を及ぼす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の強力な阻害剤であり、これらの酵素が阻害されると、さまざまなタンパク質のリン酸化レベルが上昇する可能性がある。LOC389493の活性はリン酸化状態によって制御されているため、オカダ酸によるPP1およびPP2Aの阻害は、LOC389493の持続的な活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、タンパク質キナーゼC（PKC）を活性化するジアシルグリセロール類似体です。 PKCが活性化されると、多数のタンパク質をリン酸化します。LOC389493は、その活性化プロセスの一部としてPKCによってリン酸化される可能性があるため、PMAはLOC389493の活性化につながります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を増加させます。カルシウムの増加はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、さらにLOC389493をリン酸化して活性化します。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウム濃度を増加させます。このカルシウムの上昇は、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、LOC389493をリン酸化および活性化します。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリオスタチン1はプロテインキナーゼC（PKC）に結合し、活性化する。PKCの活性化により、LOC389493を含むいくつかの基質がリン酸化され、活性化につながる。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $119.00 $453.00 | 1 | |
OAGはジアシルグリセロール（DAG）の合成アナログであり、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として機能する。PKCを活性化することにより、OAGはLOC389493のリン酸化とそれに続く活性化を促進することができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、タンパク質のリン酸化を増加させます。脱リン酸化を阻害することで、カルシクリンAは持続的なリン酸化によりLOC389493を活性化させる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）も活性化します。これらのキナーゼの活性化は、LOC389493のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAの活性化は、LOC389493のリン酸化とそれに続く活性化につながる。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $516.00 | |||
OuabainはNa+/K+ ATPaseポンプを阻害し、イオン勾配の変化を引き起こします。この変化は、ナトリウム/カルシウム交換体を含むシグナル伝達経路を活性化し、LOC389493をリン酸化するキナーゼの活性化につながる可能性があります。 | ||||||