LOC388963阻害剤
一般的なLOC388963阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、GANT61 CAS 500579-04-4、Jervine CAS 469-59-0、PF-5274857 CAS 1373615-35-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
LOC388963の化学阻害剤は、LOC388963が関与するシグナル伝達経路の異なる構成要素を標的とすることで、異なるメカニズムでタンパク質の機能を阻害する。CyclopamineとJervineは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の重要な構成要素であるSmoothened受容体に結合することで阻害の役割を果たす。これらの分子がSmoothened受容体に結合すると、ヘッジホッグシグナルの伝達に必要なその活性化を妨げる。ビスモデギブ（Vismodegib）、PF-5274857、MK-4101も、結合部位や立体構造は異なるものの、スムースヘンド受容体を標的とする。この受容体との相互作用は、シグナルを伝達する経路の能力を阻害し、LOC388963の機能的活性を阻害する。一方、GANT61はヘッジホッグ経路の下流で働く。GANT61は、ヘッジホッグ標的遺伝子の発現に不可欠なGLI転写因子を標的とする。GLIを阻害することで、GANT61はヘッジホッグ経路によって制御される下流遺伝子の発現を抑制し、LOC388963の機能的出力に影響を与えることができる。
Wntシグナル伝達経路の文脈では、TWS119、XAV939、IWP-2、LGK974、サリノマイシン、FH535のような阻害剤は、経路の様々な構成要素を破壊することによって作用する。TWS119は、β-カテニンの安定性を制御することによりWnt経路で重要な役割を果たすキナーゼであるGSK-3βを阻害し、この作用により、LOC388963がWntを介する過程に関連している場合、LOC388963の活性を変化させることができる。XAV939は、タンキラーゼの阻害を通してアクシンタンパク質を安定化させ、Wnt/β-カテニンシグナル伝達カスケードのダウンレギュレーションにつながる。IWP-2は、Wntシグナル伝達の活性化に必要なWntタンパク質の分泌を阻害するため、間接的にLOC388963の活性に影響を与えることができる。LGK974は、Wntタンパク質の翻訳後修飾に不可欠なPorcupine酵素を標的としており、その阻害はWntタンパク質の成熟とシグナル伝達能力に影響を与える可能性がある。サリノマイシンは、Wntタンパク質とその受容体LRP6との相互作用を阻害し、シグナル伝達プロセスを混乱させる。最後に、FH535はWnt/β-カテニン経路を阻害し、そうすることによって、LOC388963がこのシグナル伝達経路に関連している場合、その機能活性を調節することができる。これらの阻害剤はそれぞれ、シグナル伝達経路の異なるポイントで作用するため、経路に特異的な成分やプロセスの調節を通じてLOC388963に影響を及ぼす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、シグナル伝達に重要な役割を果たすSmoothened受容体に結合し、その受容体を阻害することで、特にヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害します。この受容体を阻害することで、ヘッジホッグ経路に関与するタンパク質であるLOC388963を阻害することができます。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビモデギブは、Smoothened受容体と直接相互作用することで、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するように設計されている。この相互作用により、経路の活性化が阻害され、ヘッジホッグ経路の制御ネットワークの一部であるタンパク質であるLOC388963が機能的に阻害される。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ヘッジホッグシグナル伝達経路内のGLI転写因子を標的とし、その機能を阻害します。LOC388963の活性がGLIの下流効果と関連している場合、GANT61はこれらの下流シグナルを阻害することでLOC388963を阻害することができます。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineはヘッジホッグ経路の阻害剤であり、Cyclopamineと同様にSmoothened受容体に結合し、その働きを阻害します。ヘッジホッグシグナル伝達経路内またはその下流でLOC388963が機能している場合、この阻害はLOC388963の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
PF-5274857 は、Smoothened 受容体に結合することで、特にヘッジホッグ経路を阻害します。この受容体の阻害は、ヘッジホッグシグナル伝達によってタンパク質の機能が制御されている場合、LOC388963の機能活性を低下させます。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939は、タンキナーゼ阻害を介してアクチンタンパク質を安定化することで、Wnt経路の阻害剤として機能します。この安定化はWnt/β-カテニンシグナルカスケードを阻害し、Wntシグナル伝達の一部である場合、LOC388963を機能的に阻害します。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWntタンパク質の分泌を阻害することで、Wntシグナル伝達経路を阻害します。Wntリガンドの分泌が阻害されると、LOC388963のタンパク質活性がWnt経路を介して媒介されている場合、LOC388963が機能的に阻害されることになります。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974は、Wntタンパク質の翻訳後修飾に関与する酵素であるポルキュパインを標的としてWntシグナル伝達経路を阻害します。この阻害により、Wntタンパク質の成熟とシグナル伝達が妨げられ、LOC388963が機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
サリノマイシンは、Wnt/LRP6の相互作用を妨害することでWntシグナル伝達を妨害することが知られています。この阻害により、通常Wnt/LRP6複合体によって媒介されるシグナル伝達が遮断され、LOC388963の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535はWnt/β-カテニン経路を阻害することで作用する。Wntシグナル伝達とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）シグナル伝達の双方を阻害することが知られている。LOC388963の活性がWntシグナル伝達に影響を受けると仮定すると、この二重の阻害によりWnt/β-カテニン経路が遮断され、LOC388963が機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||