LOC387763 アクチベーター

一般的なLOC387763活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

LOC387763の化学的活性化因子は、その活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、細胞内の様々な基質をリン酸化する。LOC387763がPKCの基質である場合、PMAによってPKCが活性化されると、LOC387763がリン酸化され、結果として活性化される。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはLOC387763をリン酸化の標的とし、LOC387763がPKAの基質プロファイルの一部であれば、その活性化につながる。イオノマイシンは細胞内カルシウムを増加させ、タプシガルギンは小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害することにより、ともに細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼはLOC387763をリン酸化し活性化する能力を持つ。

LOC387763の活性化につながる可能性のある化学物質には、ストレス活性化JNKおよびp38 MAPキナーゼ経路を刺激するアニソマイシンがある。これらのキナーゼは、LOC387763を含む標的タンパク質を直接リン酸化し、活性化をもたらす。カルシウムイオノフォアA23187（カルシマイシン）はカルシウムイオンの流入を促進し、同様にカルシウム活性化キナーゼがLOC387763をリン酸化し活性化することを可能にする。ブリオスタチン1と1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）は、それぞれPKCを調節・活性化し、リン酸化によるLOC387763の活性化の別の経路を提供する。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）はcAMPアナログとして作用し、PKAを活性化する。エンドセリン-1はホスホリパーゼCを活性化し、PKCの活性化を導くが、これもLOC387763がリン酸化され活性化される可能性のある経路である。最後に、カリキュリンAはPP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害し、LOC387763を含むタンパク質のリン酸化状態を維持し、LOC387763の活性状態を維持する。