LOC259308 アクチベーター

一般的なLOC259308活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC259308の化学的活性化剤は、複数のシグナル伝達経路に関与し、タンパク質の活性を高めることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、LOC259308をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、LOC259308のシグナル伝達経路内での活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAの活性化はLOC259308のリン酸化をもたらし、タンパク質を機能的に活性化する。さらに、イオノマイシンは細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、LOC259308をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害することによってこのプロセスに寄与し、細胞質カルシウムレベルの上昇と、それに続くLOC259308を標的とし活性化するキナーゼの活性化をもたらす。

リン酸化に関連した活性化というテーマを続けると、オカダ酸やカリクリンAはプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、タンパク質の脱リン酸化を防ぐので、LOC259308は活性化された状態に維持される。アニソマイシンは、JNKおよびp38 MAPキナーゼ経路を活性化することにより、LOC259308がこれらの経路と会合することによりリン酸化され活性化されるメカニズムを提供する。A23187（カルシマイシン）はカルシウムイオノフォアとしてカルシウムの流入を促進し、LOC259308を標的として活性化するキナーゼを活性化する。エンドセリン-1はホスホリパーゼCを刺激してPKCを活性化し、これがLOC259308のリン酸化とそれに続く活性化につながる。一方、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール(OAG)とジブチリル-cAMP(db-cAMP)は、それぞれPKCとPKAに影響を与える化合物であり、それぞれのシグナル伝達経路における役割に沿ってLOC259308のリン酸化と活性化を促進する。