LOC158830 アクチベーター

一般的なLOC158830活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LOC158830の化学的活性化因子は、このタンパク質の機能的活性化をもたらす細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、このPKCはLOC158830をリン酸化することが知られており、LOC158830の活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。このキナーゼはLOC158830をリン酸化し、最終的に活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、LOC158830をリン酸化する。タプシガルギンは、SERCAを阻害して細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、LOC158830をリン酸化するキナーゼを活性化することにより、LOC158830の活性化に寄与する。

さらに、オカダ酸はタンパク質の脱リン酸化を担うプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することで、LOC158830を活性状態に維持する。アニソマイシンはJNKおよびp38 MAPキナーゼ経路を活性化し、LOC158830のリン酸化と活性化につながるが、カリンクリンAは岡田酸と同様にタンパク質リン酸化酵素を阻害するため、LOC158830はリン酸化された活性な状態を維持する。カルシマイシンとしても知られるA23187は、カルシウムイオノフォアとして作用し、LOC158830をリン酸化するキナーゼを活性化するカルシウムの流入を促進する。エンドセリン-1はホスホリパーゼCを刺激してPKCを活性化し、LOC158830のリン酸化と活性化につながる。ブリオスタチン1と1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）は、PKCを調節することによって同様に機能し、LOC158830をリン酸化すると考えられる。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、PKAはLOC158830をリン酸化し活性化する。