LOC147670 アクチベーター

一般的なLOC147670活性化剤には、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、フォルスコリン CAS 665 75-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、タプシガリン CAS 67526-95-8、オカダ酸 CAS 78111-17-8。

LOC147670の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、その機能的活性を高めることができる。例えば、Bisindolylmaleimide IとBisindolylmaleimide IXはプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。ビスジンドリルマレイミドIはPKCを阻害し、LOC147670を含む下流の標的のリン酸化を増加させるが、ビスジンドリルマレイミドIXは特定のPKCアイソフォームを阻害するため、LOC147670をリン酸化し活性化する代替経路の代償的な活性化を引き起こす可能性がある。オカダン酸とカリクリンAは、シグナル伝達カスケード内のタンパク質を脱リン酸化するタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することによって、その効果を発揮する。これらのリン酸化酵素の阻害は脱リン酸化を防ぎ、LOC147670をリン酸化された活性な状態に維持する。

一方、フォルスコリンとIBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは細胞内の様々な基質をリン酸化することができ、このリン酸化カスケードはLOC147670の活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、ジアシルグリセロール類似体として作用し、PKCを直接活性化する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を引き起こし、LOC147670をリン酸化し活性化する。さらに、イオノマイシンとタプシガルギンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、LOC147670をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。オワバインは、Na+/K+ ATPaseを阻害することにより、同様に細胞内カルシウムを上昇させ、LOC147670の活性化につながるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。最後に、ジアシルグリセロール類似体としての1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、LOC147670を含む様々なタンパク質をリン酸化し活性化することが知られているPKCを活性化する。