LOC147645 アクチベーター

一般的なLOC147645活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC147645の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通してその活性に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸は、細胞内シグナル伝達において極めて重要な役割を果たすプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。活性化されたPKCは、LOC147645を含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、LOC147645のリン酸化を触媒し、LOC147645を活性化する可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより作用し、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、LOC147645をリン酸化し、活性化する可能性がある。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウムの上昇をもたらし、LOC147645をリン酸化する下流のキナーゼを誘発する可能性がある。さらに、プロテインホスファターゼの阻害剤として知られるオカダ酸は、脱リン酸化を防ぐことにより、LOC147645をリン酸化された活性な状態に維持することができる。

ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンもまた、リン酸化を通じてLOC147645の活性化につながる可能性がある。プロテインホスファターゼのもう一つの阻害剤であるカリンクリンAも同様に、脱リン酸化を阻害することでLOC147645の活性化を維持することができる。カルシウムイオノフォアであるA23187はカルシウムの流入を可能にし、LOC147645をリン酸化するカルシウム感受性キナーゼを活性化する。エンドセリン-1はホスホリパーゼCを刺激し、LOC147645をリン酸化し活性化しうる下流のPKC経路の活性化を導く。ブリオスタチン1は、LOC147645を活性化するキナーゼであるPKCの活性を調節する。さらに、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロールはPKCの活性化因子として知られており、LOC147645のリン酸化と活性化の直接的な経路であることが示唆される。最後に、cAMPの類似体であるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、LOC147645の活性化の文脈では、タンパク質を活性化するリン酸化イベントにつながると考えられる。