LOC100287718 アクチベーター

一般的なLOC100287718活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100287718の化学的活性化因子は、様々な経路を通じて活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、PKCはLOC100287718を含むタンパク質のリン酸化に重要な役割を果たしている。このリン酸化は翻訳後修飾であり、LOC100287718の活性状態を変化させ、活性化させる。同様に、フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、標的タンパク質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を間接的に活性化する。PKAの活性化は、LOC100287718のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼは、LOC100287718を含む様々な基質をリン酸化することが知られている。同様に、タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウムを上昇させ、その結果、LOC100287718を標的とするのと同じカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。

LOC100287718の活性化につながる他の化学物質には、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害するカリンクリンAやオカダ酸がある。タンパク質の脱リン酸化を防ぐことで、これらの阻害剤はLOC100287718をリン酸化された活性状態に維持することができる。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して作用し、おそらくLOC100287718の活性化につながる。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、細胞表面レセプターをバイパスしてPKAを直接活性化し、LOC100287718をリン酸化して活性化する。同様に、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）は、PKCを活性化するジアシルグリセロール（DAG）アナログであり、これもLOC100287718のリン酸化と活性化につながる可能性がある。ブリオスタチン1もPKCを調節し、同様の効果をもたらす可能性がある。A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、LOC100287718をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。最後に、エンドセリン-1はエンドセリン受容体への作用を通してホスホリパーゼCを活性化し、PKCが関与するシグナル伝達カスケードを引き起こし、LOC100287718のリン酸化と活性化に至ると考えられる。これらの化学的活性化因子はそれぞれ、LOC100287718を活性化するリン酸化状態を直接的または間接的にもたらす可能性がある。