LOC100287428 アクチベーター

一般的なLOC100287428活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100287428の化学的活性化因子は、主にリン酸化状態を変化させることにより、様々なシグナル伝達経路を通してその活性を調節することができる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つで、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはLOC100287428をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも細胞内cAMPを増加させ、同じPKA依存的なメカニズムでLOC100287428の活性化を促進する可能性がある。一方、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、LOC100287428をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼの活性化を誘発する。A23187（カルシマイシン）は、カルシウムイオノフォアとして作用することにより、細胞内カルシウム濃度の上昇を促進し、カルシウム結合性キナーゼを介してLOC100287428を活性化する。

これらに加えて、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）と1,2-Dioctanoyl-sn-glycerolは、PKCシグナル伝達経路を介してLOC100287428のリン酸化と活性化を導く。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、LOC100287428をリン酸化するキナーゼを活性化する。さらに、プロテインホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸やカリクリンAは脱リン酸化を防ぎ、LOC100287428をリン酸化された活性な状態に維持する。JNKやp38のようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンもまた、細胞ストレス応答の一部としてLOC100287428の活性化につながる可能性がある。最後に、IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、その結果、PKAが持続的に活性化され、LOC100287428が下流で活性化される可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、LOC100287428のリン酸化とその結果としての活性化に収束するような、ユニークな細胞状態の構成を誘導することができる。