LOC100271928 アクチベーター
一般的なLOC100271928活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
LOC100271928の化学的活性化因子は、リン酸化によるタンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。ジアシルグリセロール（DAG）のアナログであるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロールは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激する。この酵素は、基質タンパク質上のセリン／スレオニン残基をリン酸化する役割を果たすことで知られている。PKCがこれらの化合物によって活性化されると、そのタンパク質がPKCの認識と修飾に適切な残基を含んでいれば、LOC100271928をリン酸化することができる。同様に、ブリオスタチン1も、作用機序は異なるものの、PKCに影響を与え、LOC100271928に同じ結果をもたらす可能性がある。対照的に、フォルスコリンとジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、PKCをバイパスしてアデニルシクラーゼを直接活性化し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPは、もう一つのセリン・スレオニンキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、LOC100271928がPKAの基質の一つであれば、リン酸化する。
さらに、LOC100271928の活性化を達成するために、いくつかの化学物質が細胞内カルシウムレベルを操作する。イオノマイシンとA23187はともにカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する。これらのキナーゼは、LOC100271928がCaMKの基質であると仮定してリン酸化することができる。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって、わずかに異なる経路をたどり、同様のカルシウム依存性経路を活性化すると考えられる細胞質カルシウムの上昇を引き起こす。加えて、アニソマイシンは、JNKやp38を含むストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）に関与し、LOC100271928をリン酸化の標的とする。最後に、Calyculin Aと岡田酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによってタンパク質の脱リン酸化を阻害し、LOC100271928を含むリン酸化タンパク質の純増をもたらし、LOC100271928を活性状態に維持する。それぞれの化学物質は、異なる作用機序を通して、LOC100271928のリン酸化とそれに続く活性化に収束し、細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるタンパク質機能の多面的な制御を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) は、標的タンパク質の特定のセリン/スレオニン残基をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼC (PKC) を活性化する。 PKC の活性化は、PKC の基質に LOC100271928 に存在するセリン/スレオニン残基が含まれている場合、LOC100271928 のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはイオンフォアとして作用し、選択的に細胞膜に結合してカルシウムイオンを輸送し、細胞内のカルシウム濃度を増加させる。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、LOC100271928がCaMKの基質である場合、これをリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させる。これにより、カルシウム依存性キナーゼによって制御されていると仮定すると、LOC100271928をリン酸化し活性化する可能性のあるキナーゼを含む、カルシウム依存性シグナル伝達経路が活性化される可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぐタンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤である。これらのホスファターゼの阻害は、タンパク質のリン酸化の純増につながる可能性があり、活性化にリン酸化を必要とし、通常これらのホスファターゼによって制御されている場合は、LOC100271928の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKやp38などのストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することが知られている。これらのキナーゼは広範囲のタンパク質をリン酸化することができる。これらのキナーゼが活性化されると、LOC100271928がSAPK媒介リン酸化の標的であると仮定すると、LOC100271928がリン酸化され活性化される可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、カリキュリンAと同様に、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの特異的阻害剤であり、脱リン酸化を阻害する。これらのホスファターゼの阻害による持続的なリン酸化は、通常、これらのホスファターゼによる脱リン酸化によって制御されている場合、LOC100271928の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロールは、タンパク質キナーゼC（PKC）を活性化するジアシルグリセロール（DAG）の合成類似体です。 PKCが活性化されると、LOC100271928がPKCの基質である場合、LOC100271928のリン酸化とそれに続く活性化が起こります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、PKAを活性化するcAMPの細胞透過性類似体です。 db-cAMPによるPKAの活性化は、LOC100271928がPKAの基質であるか、またはPKAによって制御されるタンパク質と相互作用している場合、LOC100271928のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンチャネルです。この増加により、カルシウム依存性キナーゼが活性化され、LOC100271928がそのようなキナーゼの基質であると仮定すると、LOC100271928がリン酸化され活性化される可能性があります。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブリストスタチン1はプロテインキナーゼC（PKC）に結合し、その活性を調節します。 PKCの基質であるか、またはPKCによって調節される経路にある場合、このPKC活性の調節はLOC100271928のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||