LOC100133301 アクチベーター

一般的なLOC100133301活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100133301の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる様々なシグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCは次にLOC100133301をリン酸化し、その活性化を引き起こす。同様に、PKCを活性化するブリオスタチン1と1-オレイル-2-アセチル-sn-グリセロールも、LOC100133301のリン酸化とそれに続く活性化を促進することができる。フォルスコリンは、LOC100133301をリン酸化することが知られているもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するサイクリックAMPレベルを上昇させることによって働く。細胞内カルシウムの上昇は、LOC100133301活性化のもう一つの経路である。イオノマイシンやカルシウムイオノフォアA23187のような化合物は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、それによってカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、LOC100133301をリン酸化の標的とすることができる。

さらに、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害するタプシガルギンは、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、LOC100133301をリン酸化するキナーゼを活性化する。カリンクリンAとオカダ酸は、LOC100133301の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持するホスファターゼ阻害剤である。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、LOC100133301のリン酸化と活性化につながる。最後に、PKA阻害剤としてのH-89二塩酸塩は、LOC100133301をリン酸化し活性化する代替キナーゼの代償的活性化をもたらし、このタンパク質の活性化状態を制御する複雑な制御ネットワークを浮き彫りにする。これらの化学物質はそれぞれ、LOC100133301の機能的活性化に重要な特定のキナーゼを活性化したり、リン酸化状態を維持したりすることから、このタンパク質の活性が細胞内で制御されるメカニズムが多様であることが示された。