LOC100132713 アクチベーター

一般的なLOC100132713活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、スタウロスポリンCAS 62996-74-1が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100132713の化学的活性化物質には、特定のキナーゼを活性化したり、その活性化につながる細胞内シグナル伝達経路を調節することができる様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、PKCはLOC100132713をリン酸化し、活性を増加させる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはLOC100132713を直接リン酸化し、このタンパク質の活性を増加させる。細胞内カルシウムレベルを上昇させるためにイオノマイシンを使用すると、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性キナーゼの刺激を通じて、LOC100132713を活性化する別のメカニズムが導入される。これらのキナーゼはLOC100132713をリン酸化し、活性化に導く可能性がある。カルシウムホメオスタシスを破壊するタプシガルギンもまた、LOC100132713を標的とするキナーゼの活性化をもたらす可能性がある。スタウロスポリンは、一般にPKC阻害剤として知られているが、特定の用量では逆説的にこのキナーゼを活性化することができ、したがってリン酸化を介してLOC100132713を活性化する可能性がある。

化学的活性化因子の探索を続けると、カリンクリンAとオカダ酸は、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼを阻害する。これらの化合物による阻害は、LOC100132713のリン酸化された活性状態を維持する可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、続いてカルシウム応答性キナーゼを活性化することにより、LOC100132713の活性化につながる可能性がある。アニソマイシンは、JNKやp38 MAPキナーゼなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、その両方がLOC100132713をリン酸化して活性化する可能性がある。ブリオスタチン1はPMAと同様にPKCを活性化し、PKCはLOC100132713をリン酸化する。合成ジアシルグリセロール(DAG)アナログである1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロールはPKCを活性化し、LOC100132713を活性化する別の経路を提供する。最後に、Bisindolylmaleimide IはPKCの特異的な活性化剤であり、活性化PKCによって媒介されるリン酸化イベントを通してLOC100132713が活性化される別の経路の可能性を示唆している。これらの化学物質はすべて、LOC100132713のリン酸化状態に収束する細胞内経路を活性化し、これはLOC100132713の活性化と機能の重要な制御機構である。