LOC100132418 アクチベーター

一般的なLOC100132418活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、フォルスコリン CAS 66 575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、カリクリン A CAS 101932-71-2、PMA CAS 16561-29-8。

LOC100132418の化学的活性化剤には、細胞のシグナル伝達経路を調節する様々な化合物が含まれ、それぞれが活性化を達成するために異なる細胞成分と相互作用する。例えば、Bisindolylmaleimide Iは、細胞内シグナル伝達において極めて重要なキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接標的とする。PKCを活性化することにより、ビスジンドリルマレイミドIは、LOC100132418のリン酸化とそれに続く活性化を確実にする。同様のメカニズムは、PKCを活性化するジアシルグリセロール（DAG）アナログであるPMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）や、もう一つのDAGアナログである1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロールでも採用されている。これらの化合物はPKCを活性状態に維持し、LOC100132418の継続的なリン酸化を可能にする。ブリオスタチン1は、結合様式が異なるとはいえ、PKCに関与するもう一つの化合物であり、LOC100132418の活性化に関する最終結果は同じである。

逆に、フォルスコリンは異なる経路で作用し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、LOC100132418の活性化に不可欠なリン酸化を触媒する。細胞内のカルシウムイオン濃度は、様々なキナーゼの活性を決定する重要な因子である。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化を促進し、LOC100132418をリン酸化する。タプシガルギンは、カルシウムのホメオスタシスを破壊することによって作用し、その結果、LOC100132418を標的とするカルシウムシグナル伝達に関連するキナーゼを活性化する。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化を通して、LOC100132418のリン酸化を引き起こす。スタウロスポリンは、しばしば阻害剤とみなされるが、ある濃度ではPKCのようなキナーゼを活性化し、LOC100132418をリン酸化する。最後に、カリクリンAや岡田酸のような化合物によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、脱リン酸化の防止により、LOC100132418の活性化状態を含むタンパク質のリン酸化状態を持続させる。このメカニズムにより、LOC100132418は上流のキナーゼによって一旦リン酸化されると、活性状態を維持し、生物学的活性を持続させる。