LOC100132413 アクチベーター

一般的なLOC100132413活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、FTY720 CAS 162359-56-0が含まれるが、これらに限定されない。

LOC100132413の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる細胞内シグナル伝達経路を開始できる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼの活性化剤として知られており、アデニリルシクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの増加は、その後、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができる。PKAは、LOC100132413をリン酸化することができるキナーゼであり、それによってLOC100132413の活性コンフォメーションを促進する。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、LOC100132413をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はもう一つの活性化因子であり、ジアシルグリセロール（DAG）を模倣し、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。活性化されたPKCはLOC100132413をリン酸化し、その機能を促進する。

カリクリンAやスタウロスポリンのような他の化学物質は、LOC100132413の活性化を間接的に促進する。カリクリンAは、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼを阻害することにより、LOC100132413の持続的なリン酸化と活性化をもたらす。スタウロスポリンは、一般的にPKC阻害剤として使用されているが、LOC100132413をリン酸化し活性化する可能性のある他のキナーゼ経路を非選択的に活性化することができる。1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールはDAGアナログとして作用し、PKCを活性化し、LOC100132413をリン酸化する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞内カルシウム濃度の上昇を引き起こし、LOC100132413をリン酸化して活性化するキナーゼを活性化する。同様に、カルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、LOC100132413を標的とするキナーゼを活性化する。PKC阻害剤として一般的に使用されるBisindolylmaleimide Iは、逆説的に代替キナーゼ経路を活性化し、LOC100132413のリン酸化と活性化をもたらす。ホスファチジン酸はmTOR経路に関与し、キナーゼ活性とLOC100132413のリン酸化に影響を与える。最後に、ブレフェルジンAはタンパク質輸送機構を破壊し、LOC100132413を標的とし活性化するキナーゼの代償的な活性化を引き起こし、細胞内での機能的な関与を確実にする。