LOC100129924 アクチベーター

一般的なLOC100129924活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100129924の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を利用してタンパク質の活性を調節する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接標的とし、アデニリルシクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPのレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、その後LOC100129924がリン酸化され、活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くLOC100129924のリン酸化をもたらす。cAMPアナログであるジブチリルサイクリックAMP（db-cAMP）は、フォルスコリンやイソプロテレノールと同様に、上流の受容体をバイパスしてPKAを直接活性化し、LOC100129924を活性化する。対照的に、PKA阻害剤であるH-89は、LOC100129924をリン酸化する可能性のある代替キナーゼの活性化につながる。

他の化学物質はカルシウム依存的なメカニズムで作用する。イオノマイシンとA23187（カルシマイシン）はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、LOC100129924をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによりカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウム濃度の上昇とカルシウム依存性キナーゼを介したLOC100129924の活性化をもたらす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4-フォルボルはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、LOC100129924をリン酸化する。一方、アニソマイシンはJNKやp38 MAPKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、LOC100129924のリン酸化と活性化を導く。オカダ酸とカリクリンAは、プロテインホスファターゼPP1とPP2Aを阻害し、LOC100129924の持続的なリン酸化と活性化をもたらすことから、これらの化学的活性化因子がLOC100129924活性を制御するメカニズムが多様であることが示された。