LOC100129335 アクチベーター

一般的なLOC100129335活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100129335の化学的活性化剤は、このタンパク質のリン酸化と活性化をもたらす様々な細胞内シグナル伝達カスケードを開始することができる。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる、そのような活性化因子の一つである。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、LOC100129335をリン酸化して活性化を誘導する。同様に、イソプロテレノールもβアドレナリン受容体に結合することで、cAMPの形成を促進し、それに続いてPKAを活性化する。この共通経路は、LOC100129335を活性化するために、異なる化学物質がいかに同じ分子メカニズムに収束できるかを示している。ジブチリル-サイクリックAMP（db-cAMP）は、容易に細胞内に入るcAMPの合成アナログであり、PKAを活性化する別のツールとして機能し、ひいてはLOC100129335の活性化にもつながる可能性がある。逆に、選択的PKA阻害剤であるH-89は、LOC100129335をリン酸化する可能性のある代替キナーゼの活性化に間接的に影響を及ぼす可能性がある。

LOC100129335の活性化におけるカルシウムの役割は、イオノマイシンとカルシウムイオノフォアA23187の作用によって強調される。この細胞内カルシウムの増加は、カルモジュリン依存性キナーゼの活性化を引き起こし、LOC100129335をリン酸化の標的とする可能性がある。タプシガルギンはSERCAを阻害することによって細胞質カルシウムレベルの上昇に寄与し、同様にカルシウム依存性キナーゼを介してLOC100129335の活性化につながる可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）や4-フォルボールなどのフォルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、LOC100129335を含む様々なタンパク質をリン酸化する。JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンも、LOC100129335のリン酸化を引き起こす化学物質のリストに加わった。最後に、オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、細胞内でリン酸化の純増を引き起こし、LOC100129335の安定的な活性化を含む可能性がある。