LIR-8阻害剤
一般的なLIR-8阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PP 2 CAS 172889-27-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
LIR-8の化学的阻害剤はさまざまなメカニズムで作用し、細胞内シグナル伝達経路におけるLIR-8の機能を阻害する。シクロスポリンAとFK506（タクロリムス）はカルシニューリン経路を標的とする。両薬品ともそれぞれのイムノフィリン（シクロスポリンAはシクロフィリン、FK506はFKBP12）に結合して複合体を形成し、カルシニューリンのホスファターゼ活性を阻害する。この阻害により、免疫応答の調節にLIR-8が関与すると思われるシグナルの伝達にとって重要なNFAT転写因子の脱リン酸化とそれに続く活性化が阻止される。同様に、ラパマイシン（シロリムス）はFKBP12に結合するが、分岐してmTORを阻害する。mTORは、免疫細胞を含む細胞の増殖と代謝の中心的調節因子として機能するキナーゼである。mTORの阻害は、LIR-8が影響を及ぼす可能性のある細胞プロセスを抑制する可能性がある。
キナーゼ阻害のテーマを続けると、PP2とダサチニブはSrcファミリーキナーゼを阻害し、SP600125はJNK酵素を標的とし、SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。Srcファミリーキナーゼ、JNK、p38 MAPキナーゼはすべて、受容体を介するシグナル伝達カスケードの極めて重要な構成要素であり、これらの阻害は、LIR-8が関与する可能性のある下流のシグナル伝達を混乱させる可能性がある。さらに、MEK阻害剤であるPD98059とU0126、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、それぞれMAPK/ERK経路とPI3K/AKT経路を制限する。MAPK/ERK経路は免疫細胞の増殖と分化に不可欠であり、PI3K/AKTシグナル伝達は細胞の生存と機能の基本である。前述の化学物質によってこれらのキナーゼが阻害されると、LIR-8が免疫系でその役割を果たすために通常関与するはずの経路が阻害される可能性がある。最後に、イブルチニブがB細胞受容体シグナル伝達の重要な酵素であるブルトン型チロシンキナーゼを阻害することにより、LIR-8の免疫応答制御に関連しうるB細胞シグナル伝達が抑制され、LIR-8の機能的活性が間接的に阻害される可能性もある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは免疫抑制剤であり、カルシニューリンを阻害するシクロフィリンに結合する。LIR-8は免疫応答の調節に関与しているため、カルシニューリンを阻害するとNFAT転写因子の活性化が低下し、その結果、LIR-8が関与するシグナル伝達カスケードが阻害される可能性がある。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506はFKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成します。カルシニューリンを阻害することで、FK506はNFAT制御遺伝子の活性化を低下させます。NFAT制御遺伝子には、LIR-8が関与する免疫応答経路に関与する遺伝子も含まれます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12に結合しますが、カルシニューリンに影響を与えるのではなく、mTORを阻害します。mTORシグナル伝達は免疫細胞機能の特定の側面にとって不可欠であるため、この阻害はLIR-8の機能活性にとって重要な経路を抑制することができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、さまざまな細胞表面受容体の活性化に関与しており、Srcキナーゼを阻害することで、LIR-8が機能を発揮するために利用する可能性がある下流のシグナル伝達経路を妨害することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK経路の一部であるERKの活性化を阻害します。LIR-8は免疫反応においてMAPKを介してシグナル伝達を行う可能性があり、MEKを阻害することでLIR-8の機能活性を阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性化を阻害します。PI3K/AKT経路は免疫細胞の機能を調節できるため、PI3Kを阻害することで、下流のシグナル伝達カスケードを制限することで間接的にLIR-8を阻害できる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの別の阻害剤であり、酵素を不可逆的に阻害してAKTシグナル伝達を減少させます。この経路の阻害は、免疫応答の制御に関与していることから、LIR-8の機能活性を抑制することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、炎症反応に関与するp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、LIR-8がシグナル伝達経路を通じて伝達する可能性のあるシグナル伝達経路を遮断し、その活性を阻害することができます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含む幅広い特異性を持つチロシンキナーゼ阻害剤です。免疫応答におけるLIR-8の機能活性に不可欠なシグナル伝達経路を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は免疫反応に対する経路の影響を抑制し、LIR-8の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||