LIPM阻害剤
一般的なLIPM阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamy CAS 53123-88-9、Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5、および rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4。
LIPM阻害剤には、様々な生化学的経路を阻害し、間接的にLIPMの機能的活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。WortmanninやLY294002のような化合物は、細胞の生存と代謝に重要なシグナル伝達カスケードであるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）経路を強固に阻害することによって作用する。同様に、ラパマイシンがPI3K/AKTシグナル伝達の下流にあるmTOR経路を阻害することで、細胞増殖とタンパク質合成シグナルが抑制され、LIPMの活性が低下する可能性がある。脂質代謝経路はLIPM阻害剤のもう一つの標的である。パルミトイル-CoA、トリアシンC、ペルヘキシリンは、脂質代謝に関与する酵素を競合的に阻害するか、脂肪酸酸化を直接的に低下させることによって作用し、脂質関連プロセスにおけるLIPMの役割を考慮すると、LIPMの活性を減弱させることができる。Etomoxirと5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid (TOFA)はさらに脂質代謝の構成要素を阻害し、Etomoxirはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1 (CPT1)を不可逆的に阻害し、TOFAはアセチル-CoAカルボキシラーゼ(ACC)を標的とする。
さらに、GW4869やセルレニンのような阻害剤は、それぞれ脂質シグナル伝達と合成の特定の側面を破壊する。GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ（nSMase）に作用し、スフィンゴ脂質代謝に影響を与え、セルレニンは脂肪酸合成酵素を阻害するため、LIPMがこれらの脂質経路と関連している場合、LIPMの機能的活性を低下させる可能性がある。U0126やPD98059のようなMAPK/ERK経路を調節する阻害剤は、成長やストレスシグナルに対する細胞応答に影響を与えることによって、LIPM活性を低下させる間接的なメカニズムを提供し、様々な細胞機能におけるLIPMの役割に下流で影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、LIPM活性を調節するための多面的なアプローチとなり、LIPMが関与する上流のシグナル伝達イベントと直接的な代謝経路の両方を標的とすることになる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
これは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kを阻害することで、代謝や生存を含む多数の細胞プロセスに重要なAKTシグナル伝達経路の活性化を防ぐ。この経路の阻害は、生存シグナルの減少によるLIPMの活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別の特異的阻害剤であり、PI3K/AKT経路を遮断し、LIPMの機能に不可欠な生存シグナルおよび代謝シグナルを阻害することで間接的にLIPMの活性を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、PI3K/AKT経路の下流への影響を遮断し、細胞増殖およびタンパク質合成シグナルの広範な阻害の一環として、LIPMの活性を低下させることができます。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
この化合物は、長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害します。アシル-CoAの合成を阻害することで脂質の生合成と代謝を低下させ、これらのプロセスに関与するLIPMの活性を間接的に低下させることができます。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ペルヘキシリンは、脂肪酸酸化の主要酵素であるカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（CPT1）を阻害します。脂肪酸酸化を減少させることで、脂質代謝を変化させ、間接的にLIPM活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ（nSMase）の阻害剤です。nSMaseを阻害することで、スフィンゴ脂質代謝とシグナル伝達が変化し、LIPMが関連経路に関与している場合は、間接的にLIPM活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
R-(+)-Etomoxir | 124083-20-1 | sc-208201A sc-208201 | 2 mg 5 mg | $245.00 $430.00 | ||
EtomoxirはCPT1を阻害しますが、Perhexilineとは異なり、不可逆的です。β酸化のための脂肪酸のミトコンドリアへの輸送を阻害し、脂質の利用とシグナル伝達を変化させることで、LIPM活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid) | 54857-86-2 | sc-200653 sc-200653A | 10 mg 50 mg | $95.00 $367.00 | 15 | |
TOFAは、アセチル-CoAカルボキシラーゼ（ACC）のオールステリック阻害剤です。TOFAはACCを阻害することで、マロニル-CoAレベルを低下させ、脂肪酸合成の減少につながり、脂質代謝の変化の結果としてLIPM活性が低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この経路の抑制は、さまざまな細胞機能に影響を及ぼす可能性があり、おそらくは成長および分化シグナルの変化によってLIPM活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059もMAPK/ERK経路を特異的に阻害するMEK阻害剤である。これは、成長やストレスシグナルに対する細胞応答を修正することにより、間接的にLIPM活性を低下させる可能性がある。 | ||||||