リピドA阻害剤は、グラム陰性菌の外膜に存在するリポ多糖(LPS)の重要な成分であるリピドAと相互作用するように設計された化合物の一種である。リピドAは細菌膜の構造的完全性を担っており、その内毒性により免疫反応の活性化において極めて重要な役割を果たしている。リピドAを標的とすることで、これらの阻害剤は、炎症につながるシグナル伝達経路を引き起こす能力など、この脂質分子が仲介する生物学的活性を阻害することを目的としている
化学的には、リピドA阻害剤は多くの場合、脂質特有の二糖骨格やそのアシル鎖に結合できる分子で構成されている。これらの化合物はリピドAの構造的特徴を模倣しているか、リピドA内のリン酸基やエステル結合と特異的に相互作用できる官能基を有している。さらに、阻害剤の中には、リピドAの組み立てに関与する酵素を標的とすることにより、リピドAの生合成を阻害し、細菌細胞におけるLPSの生産全体に影響を及ぼすものもある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
トリクロサンは、細菌のエノイルアシルキャリアタンパク質還元酵素(FabI)を標的として脂肪酸合成を阻害する抗菌剤である。この作用により、リピドA生合成に必要な脂肪酸の生産が減少するため、間接的にその形成が阻害され、細菌の細胞膜の完全性が損なわれる。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンは、抗炎症作用を持つセレン含有化合物である。細菌チオレドキシン還元酵素を阻害する。この酵素は、細胞内の酸化ストレスの低減に関与する酵素である。このシステムを損なうことで、エブセレンは間接的にリピドAの生産に必要な生合成経路に影響を与え、細菌の増殖抑制に寄与する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコン由来のポリフェノール化合物であるクルクミンは、幅広い抗菌作用を示す。クルクミンは細菌の細胞膜を破壊し、細菌のコミュニケーションや病原性因子の制御(リピドAの生合成に関与する酵素を含む)に重要な役割を果たすクオラムセンシングシステムを阻害する。この破壊により、間接的にリピドAの産生が抑制される。 | ||||||
Platensimycin | 835876-32-9 | sc-202292 | 250 µg | $453.00 | 1 | |
プラテンスマイシンは、脂肪酸生合成経路の主要酵素である細菌脂肪酸合成酵素(FASII)を標的とする天然の抗生物質である。FASIIを阻害することで、プラテンスマイシンはリピドAの合成に必要な脂肪酸の利用可能性を低下させ、間接的にその産生を妨げ、細菌の生存性に影響を与える。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニン(Cerulenin)は、Cephalosporium caerulens由来の天然物であり、脂肪酸生合成に重要な酵素である脂肪酸合成酵素を阻害する。この阻害により、リピドA生合成に必要な前駆体が減少し、その結果、間接的にその産生が減少し、細菌の細胞膜の組成と機能に影響を与える。 | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
イソニアジドは、結核菌の細胞壁の必須成分であるミコール酸の合成を阻害する。リピドAには直接作用しないが、イソニアジドの作用機序は、グラム陰性細菌の同様の経路を間接的に阻害し、細胞壁の完全性に影響を与える可能性を示唆している。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは細菌の RNA ポリメラーゼに結合し、RNA 合成を阻害します。この作用は間接的にリピド A 生合成に関与する遺伝子の発現に影響を及ぼし、その結果、リピド A の産生を減少させ、細菌の細胞膜の安定性と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Norfloxacin | 70458-96-7 | sc-215586 | 10 g | $123.00 | 1 | |
ノルフロキサシンは、細菌のDNAジャイレースおよびトポイソメラーゼIVを阻害するフルオロキノロン系抗生物質である。これらの酵素はDNA複製に不可欠である。間接的に、この阻害はリピドA生合成に関与する遺伝子の転写および翻訳に影響を及ぼし、生産量の減少につながる可能性がある。 | ||||||
Azithromycin | 83905-01-5 | sc-254949 sc-254949A sc-254949B sc-254949C sc-254949D | 25 mg 50 mg 500 mg 1 g 5 g | $51.00 $101.00 $255.00 $357.00 $714.00 | 17 | |
マクロライド系抗生物質であるアジスロマイシンは、50Sリボソーム亜ユニットに結合することで細菌のタンパク質合成を阻害します。この作用は間接的に、リピドAの生合成に関与する酵素やその他のタンパク質の合成に影響を及ぼし、結果としてリピドAの産生を減少させる可能性があります。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
ダプトマイシンは、細菌の細胞膜機能を破壊するリポペプチド系抗生物質である。その主な作用はリピドAに直接作用するものではないが、膜機能を破壊することで、外膜のリピドAの集合または機能に間接的に影響を与え、細菌の生存性に影響を与える可能性がある。 | ||||||