LGICZ1 アクチベーター

一般的なLGICZ1活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、4-アミノピリジンCAS 504-24-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PMAとフォルスコリンのような化合物は、プロテインキナーゼ活性の調節において重要な役割を果たしている。PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、イオンチャネルを含むタンパク質のリン酸化につながり、その活性を変化させる可能性がある。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼAを活性化する。細胞内のカルシウム動態は、多くのイオンチャネルの機能にとって重要である。カルシウムキレーターであるBAPTA-AMとカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを操作することによってイオンチャネルの活性に直接的な影響を及ぼすことを例証している。テトロドトキシンと4-アミノピリジンは、イオンチャネルの状態に影響を与える基本的な因子である膜電位に影響を与える能力で注目されている。テトロドトキシンはナトリウムチャネルをブロックし、4-アミノピリジンはカリウムチャネルをブロックすることによってこれを達成し、どちらも細胞膜を横切る電位を変化させ、隣接するリガンドゲートイオンチャネルに影響を与えることができる。

さらに、ニフルミン酸や2-ブロモ-2-クロロ-1,1,1-トリフルオロエタンなどの化合物は、イオン流束を変化させることで効果を発揮する。ニフルミン酸はクロライドチャネルをブロックし、2-ブロモ-2-クロロ-1,1,1-トリフルオロエタンは、脂質膜環境を変化させるか直接相互作用することにより、リガンドゲートを含むいくつかのイオンチャネルを調節することができる。ベラパミルとリャノジンは、それぞれカルシウムチャネルとリャノジン受容体という特定のイオンチャネルを標的とする。ベラパミルによるカルシウムチャネルの遮断は、カルシウムに関連したシグナル伝達経路に影響を与え、リガンドゲートイオンチャネルの活性に影響を与える可能性がある。リャノジンは、細胞内貯蔵からのカルシウム放出に関与するリャノジン受容体と相互作用することにより、カルシウムシグナル伝達に影響を及ぼし、リガンドゲートイオンチャネル活性に影響を及ぼす可能性がある。キレリスリンとKN-93はキナーゼ活性を調節する。キレリスリンはプロテインキナーゼCを阻害し、イオンチャネルのリン酸化と調節を妨げる可能性があり、KN-93はCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害する。