LET-23 アクチベーター

一般的なLET-23活性化剤には、Gefitinib CAS 184475-35-2、Lapatinib CAS 231277-92-2、Erlotinib、 フリーベース CAS 183321-74-6、亜ヒ酸ナトリウム CAS 7784-46-5、亜セレン酸ナトリウム CAS 10102-18-8 などがある。

let-23活性化剤は、受容体型チロシンプロテインキナーゼであるlet-23タンパク質の活性を調節することによって効果を発揮する化学物質の一群を構成している。このクラスは主に上皮成長因子（EGF）受容体経路に影響を与える化合物からなり、let-23の機能と本質的に関連している。これらの分子は、let-23を含むEGF受容体に特異的に結合し活性化する成長因子を包含する。リガンドが結合すると、let-23は二量体化と自己リン酸化を受け、細胞内シグナル伝達のカスケードを開始する。

さらに、AG1478、ゲフィチニブ、ラパチニブ、エルロチニブ、PD153035などの特異的チロシンキナーゼがある。興味深いことに、主にEGFR経路でありながら、特定の細胞状況下では、これらの化合物は逆説的にEGFRのリン酸化を促進したり、受容体の二量体化を促進したりする。その結果、EGFR経路を介したシグナル伝達が亢進し、let-23活性に影響を及ぼす。さらに、アナンダミド、亜砒酸、亜セレン酸のような化合物は、let-23モジュレーターの多様性を示している。エンドカンナビノイドであるアナンダミドは、EGFR経路を活性化する能力を示し、それによって間接的にlet-23に影響を与える。一方、亜砒酸と亜セレン酸は、EGFR経路の活性化、ひいてはlet-23の活性化に寄与しうる細胞酸化環境を調節することによって機能する。これらの化合物は、let-23制御の多面的な性質を解明し、多様な細胞プロセスにおけるその重要な役割を反映するとともに、このような極めて重要なタンパク質を標的とすることの複雑さを強調している。