LERK-3阻害剤
一般的なLERK-3阻害剤としては、PD 168393 CAS 194423-15-9、ダサチニブ CAS 302962-49-8、エルロチニブ、遊離塩基 CAS 183321-74-6、ラパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。
LERK-3の化学的阻害剤は、このタンパク質が通常の細胞シグナル伝達過程に関与する能力を阻害することによって機能する。例えばPD168393は、EGFRチロシンキナーゼの活性を不可逆的に阻害する。EGFRチロシンキナーゼはLERK-3をリン酸化し活性化することが知られており、それによって細胞接着と移動における通常の役割を妨げる。同様に、エルロチニブとラパチニブはEGFRを標的とし、ラパチニブはHER2チロシンキナーゼも阻害し、両者ともLERK-3の活性化に関与する。ゲフィチニブも同じようにEGFRを標的とし、LERK-3の活性化に不可欠なキナーゼ活性を阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの阻害剤は細胞内シグナル伝達経路におけるLERK-3の機能的活性を効果的に低下させる。
他の阻害剤は、LERK-3と相互作用する、あるいは同じ経路の一部である、より広範なチロシンキナーゼを標的としている。例えばダサチニブは、LERK-3をリン酸化するSrcファミリーキナーゼを阻害し、LERK-3の活性を低下させる。ボスチニブとニロチニブもSrcファミリーキナーゼを標的としているが、ボスチニブはAblキナーゼを追加標的としており、ニロチニブはAblチロシンキナーゼを独占的に阻害する。ソラフェニブ、スニチニブ、パゾパニブ、バンデタニブ、アキシチニブは、VEGFR、PDGFR、c-Kitのような様々な受容体チロシンキナーゼ、あるいはバンデタニブに見られるようにEGFRやRETとともにこれらの組み合わせを阻害する。これらの阻害剤は、LERK-3が介在する機能、特にLERK-3が関与することが知られている血管新生や血管リモデリングに関わる機能を促進するシグナル伝達カスケードをまとめて減少させる。これらの受容体のキナーゼ活性を抑制することにより、阻害剤はLERK-3が細胞内でその役割を果たすのに必要なクロストークと活性化を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
PD168393はEGFRのチロシンキナーゼ活性を不可逆的に阻害し、LERK-3（エフリンB型受容体3）が相互作用できるため、下流のシグナル伝達が減少し、LERK-3媒介細胞接着および移動の機能阻害につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcファミリーキナーゼは LERK-3 をリン酸化し、そのシグナル伝達を調節できるため、ダサチニブによる阻害は LERK-3 のキナーゼ活性を低下させ、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、LERK-3をリン酸化するEGFRチロシンキナーゼを標的として阻害する。この阻害により、EGFRが介在するLERK-3の活性化が阻害され、機能阻害につながる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2チロシンキナーゼの二重阻害剤である。EGFRを阻害することにより、LERK-3の活性化とシグナル伝達を阻止し、その活性を機能的に阻害する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、LERK-3と同じ経路に関与するVEGFRおよびPDGFRを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害します。その阻害により、LERK-3の活性化と機能に寄与するシグナル伝達が減少します。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、PDGFRやVEGFRなど、LERK-3が関与する経路の一部を阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、スニチニブはLERK-3を介したシグナル伝達を低下させ、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、血管新生および血管リモデリング経路の一部であり、LERK-3が機能するVEGFR、PDGFR、およびc-Kitを標的とします。これらのキナーゼを阻害することで、LERK-3のシグナル伝達と機能を阻害します。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブはVEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害する。これらのキナーゼを阻害すると、LERK-3のクロストークと活性化が減少し、機能的阻害につながる。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはAblチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。AblはLERK-3と相互作用して活性化することができるので、ニロチニブによる阻害は細胞内シグナル伝達におけるLERK-3の機能的活性を低下させる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤である。LERK-3のリン酸化と活性化に必要なEGFRのキナーゼ活性を阻害し、細胞内のLERK-3シグナル伝達を機能的に阻害する。 | ||||||