LENG1 アクチベーター

一般的なLENG1活性化剤としては、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

LENG1は、様々なメカニズムを通して、タンパク質の活性化につながる生化学的事象のカスケードを開始することができる。例えば、オルトバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として機能し、脱リン酸化を防ぐことによってタンパク質のリン酸化状態を維持する。この作用は、LENG1がリン酸化による制御を受けている場合、LENG1の活性化状態に直接影響を与える可能性がある。同様に、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、LENG1がその基質の一つであると仮定すると、リン酸化のためにLENG1を標的にすることができる。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとしての役割を通して、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、LENG1をリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。別の活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することによって働く。PKCは幅広いタンパク質を基質とすることで知られており、そのレパートリーにLENG1が含まれている可能性がある。

プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を阻害することでリン酸化に寄与し、リン酸化状態を維持することでLENG1の活性化につながる可能性がある。上皮成長因子(EGF)はそのレセプターを活性化し、ERKやPI3Kなどのキナーゼを活性化するシグナル伝達カスケードを開始する。同様に、インスリンはその受容体を活性化し、それに続くPI3K/Akt経路を活性化する。Aktは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、LENG1もその中に含まれる可能性がある。アニソマイシンはMAPK/ERK経路を活性化し、LENG1のリン酸化と活性化につながる。塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、リン酸化を低下させることにより、LENG1がこのキナーゼの基質であれば活性化される可能性がある。スフィンゴシン1リン酸は、そのレセプターを通して、LENG1をリン酸化する可能性のある下流のキナーゼを活性化することができる。最後に、過酸化水素は酸化還元シグナル伝達に関与しており、LENG1をリン酸化するキナーゼの活性化を引き起こし、酸化シグナルに対する反応に組み込むことができる。