LEMD1阻害剤には、クロマチン組織と核構造に不可欠なタンパク質であるLEMD1の活性を間接的に減弱させることにより、様々な細胞内経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。ラパマイシンやワートマンニンなどの化合物は、それぞれmTOR経路やPI3K経路を阻害することで阻害効果を発揮する。これらの経路は細胞増殖や核内シグナル伝達に重要であり、LEMD1が適切に機能するために不可欠な事象である。トリコスタチンAのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、ヒストンのアセチル化状態を変化させ、クロマチンダイナミクスに影響を与え、LEMD1の細胞局在や機能に影響を与える可能性がある。さらに、PD98059やU0126、Hsp90阻害剤17-AAGなどのMAPK/ERK経路の阻害剤は、それぞれタンパク質のリン酸化状態や核タンパク質の安定性を変化させる可能性があり、その両方が核内でのLEMD1の機能的役割に影響を与えると考えられる。
ボルテゾミブやMG-132のようなプロテアソーム阻害剤は、LEMD1と相互作用したり、LEMD1を制御したりするタンパク質の分解を妨げることによって、LEMD1の活性に悪影響を及ぼす制御タンパク質の蓄積をもたらすかもしれない。オラパリブによるPARPの阻害は、DNA修復とクロマチン修飾におけるPARPの役割を考えると、LEMD1が作用するクロマチンドメインを変化させることによってもLEMD1に影響を与える可能性がある。ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用するカフェインの影響は、cAMPレベルを上昇させ、その結果PKA活性を調節し、LEMD1のリン酸化依存性活性に影響を与える可能性がある。最後に、カンプトテシンは、トポイソメラーゼIを阻害することによってDNA損傷を引き起こし、遺伝毒性ストレスに応答するLEMD1の機能を低下させ、細胞損傷応答の一部としてLEMD1の活性を低下させる可能性がある。総合すると、これらの化学的阻害剤は、様々な生化学的経路に標的を定めて干渉することにより、核の完全性と機能性の維持に重要なLEMD1の活性を間接的に阻害することに寄与している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と結合し、その複合体はタンパク質合成と細胞増殖に不可欠な mTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク質)を阻害する。LEMD1 は細胞周期の制御に関与しているため、ラパマイシンによる mTOR の阻害は細胞増殖の減少につながり、LEMD1 の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3KはAktシグナル伝達の上流に位置し、核プロセスを制御し、クロマチン構造と核の完全性に関与するLEMD1のようなタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは間接的にLEMD1の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤である。LEMD1はクロマチン構造と関連しているため、HDACを阻害するとヒストンのアセチル化状態が変化し、LEMD1が作用するクロマチン構造が変化することで、LEMD1の細胞内局在や機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの特異的阻害剤である。MAPK/ERK経路は、多数の核事象に関与している。PD 98059によるこの経路の阻害は、LEMD1と相互作用する、またはLEMD1を制御するタンパク質のリン酸化状態を変化させることによって、間接的に核内におけるLEMD1の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、Wortmanninと同様にPI3Kの別の阻害剤であり、核タンパク質の機能に影響を与える上流のAktシグナル伝達経路に作用することで、LEMD1の活性を低下させる可能性があるという点で同様の効果をもたらすでしょう。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはHsp90阻害剤です。Hsp90は多くの核タンパク質の適切な折りたたみと機能に関与しています。Hsp90を阻害することで、17-AAGはHsp90のクライアントタンパク質である場合、LEMD1の安定性と機能に影響を与え、LEMD1の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。タンパク質の分解を妨げることで、ボルテゾミブは、LEMD1の機能や局在を調節または修飾する可能性のあるタンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にLEMD1の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、同様の作用機序によりLEMD1の活性を低下させる可能性があり、細胞内にタンパク質が蓄積し、LEMD1を負に制御する可能性があります。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
オラパリブはPARP阻害剤である。主にDNA修復に関与しているが、PARP阻害はクロマチン構造およびそれに関連するタンパク質の機能にも影響を及ぼす可能性がある。PARP阻害は、PARPの影響を受けるクロマチン領域内でLEMD1が作用している場合、間接的にLEMD1活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼの阻害剤として知られており、cAMPの増加につながる。cAMPの上昇はPKA活性に影響を及ぼし、核タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。LEMD1の活性がPKA依存性のリン酸化によって調節されている場合、カフェインは間接的にその機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||