Legumain阻害剤

一般的なレギュマイン阻害剤としては、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、CA-074 CAS 134448-10-5、Divinyl sulfone CAS 77-77-0、ZM-447439 CAS 331771-20-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

レグマイン阻害剤の化学クラスは、さまざまなメカニズムを通じてレグマインの酵素活性を標的とする一連の化合物を包含しています。これらの阻害剤の多くは、システインプロテアーゼの作用機序に基づいて設計されています。レグマインは、タンパク質中のアスパラギン残基に特異性を示すユニークなシステインプロテアーゼです。E-64やルーペプチンのような最初のグループの阻害剤は、レグマインの活性部位と直接相互作用することによって機能します。E-64は、活性部位のシステインのチオール基と共有結合を形成することにより、酵素を不可逆的に阻害します。一方、ルーペプチンは、強固な結合相互作用を通じて可逆的な阻害メカニズムを提供します。

シスタチンCのような内因性タンパク質は、システインプロテアーゼおよびレグマインの自然な調節因子として機能します。これらのタンパク質は、生理的な文脈でこれらの酵素の活性を調節し、可逆的なメカニズムによってそれらを阻害します。CA-074のような合成小分子は、カテプシンBに選択的である一方で、酵素切断特異性の類似性によりレグマインにも阻害作用を拡張する可能性があります。ビニルスルホンやエポキシド含有化合物（L-トランス-エポキシスクシニルを含む）などの化学クラスは、システインプロテアーゼの不可逆的な阻害で知られています。これらの化合物は、活性部位のシステインと反応し、酵素を永久的に不活性化します。