LEF-1阻害剤
一般的なTPPP3阻害剤には、アルベンダゾール CAS 54965-21-8、ジメチルフマレート CAS 624-49-7、チオコルヒチン CAS 2730-71-4、メベンダゾール CAS 31431-39-7、ドセタキセル CAS 114977-28-5などが含まれるが、これらに限定されない。
LEF-1阻害剤は、Wntシグナル伝達経路において重要な役割を果たす転写因子であるリンパ増殖因子結合因子1（LEF-1）を標的とし、その活性を調節するように設計された独特な化学分類に属する。Wntシグナル伝達経路は、細胞の発生、分化、増殖、および恒常性の維持など、さまざまな側面を制御する分子相互作用の複雑なネットワークである。LEF-1は、その共因子であるT細胞因子（TCF）とともに、Wnt応答性DNAエレメントに結合し、標的遺伝子の転写を促進することで、正統派Wnt経路の主要な仲介因子として作用する。
これらの阻害剤は、LEF-1の活性部位または結合ドメインと相互作用するように設計されており、DNAとの相互作用能力に影響を与え、Wntシグナル伝達カスケードのコンテクスト内で遺伝子転写を開始させる。LEF-1を標的とし、Wnt経路への関与を妨げることで、この重要な細胞シグナル伝達プロセスの分子メカニズムに関する洞察が得られる。Wntシグナル伝達経路におけるLEF-1阻害剤の影響を調査することで、この経路が細胞の基本的な機能をどのように制御し、さまざまな生物学的プロセスにどのように寄与しているのかについて、より深い理解が得られる。この知識は、Wntシグナル伝達、遺伝子発現、細胞挙動の複雑な相互作用を解明するのに役立ち、発生生物学の理解を深めるための貴重な情報を提供する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939は、β-カテニンタンパク質のリン酸化を増加させ、破壊複合体の主要構成要素との相互作用を阻害することで、β-カテニンタンパク質の分解を促進し、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害すると考えられている。β-カテニンの安定性が損なわれると、標的遺伝子の転写活性化が低下する。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724は、β-カテニンと共活性化因子CBPの相互作用を阻害することで作用すると考えられています。この阻害により、Wnt標的遺伝子の転写活性化が妨げられ、Wntシグナル伝達活性が低下します。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974は、Wntリガンドの分泌に不可欠な酵素であるWntアシル転移酵素（PORCN）を標的とするWntシグナル伝達経路の選択的阻害剤です。PORCNの阻害によりWntリガンドの分泌が減少し、結果としてWntシグナル伝達が減弱されます。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
C59は、Wntリガンドのパルミトイル化と分泌を担う酵素であるPORCNの低分子阻害剤です。C59によるPORCNの阻害は、Wntリガンドの分泌減少とそれに続くWntシグナル伝達の抑制につながります。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 は、Wnt リガンドの脂質修飾と分泌を担うアシル転移酵素である PORCN を標的として、Wnt シグナル伝達を阻害します。PORCN活性の阻害により、受容体結合およびシグナル伝達のための活性Wntリガンドの利用可能性が低下します。 | ||||||
ETC-159 | 1638250-96-0 | sc-507415 | 5 mg | $90.00 | ||
ETC-159はもう一つのPORCN阻害剤で、Wntリガンドの脂質修飾と分泌を阻害し、そのシグナル伝達活性と下流の転写反応を効果的に低下させる。 | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC 668036は、TCF/LEF転写因子を直接標的とすることでWnt/β-カテニン経路を阻害すると考えられています。 TCF/LEFとβ-カテニンとの相互作用を阻害し、Wnt応答遺伝子の転写活性化を妨げます。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535は、β-カテニンとTCF転写因子の相互作用を阻害することで、Wnt/β-カテニン経路を阻害すると考えられています。この阻害により、Wnt標的遺伝子の活性化に必要な転写複合体の形成が妨げられます。 | ||||||