LDH-AL6A活性化剤という名称は、LDH-AL6Aで示されるとされる特定の酵素またはタンパク質と相互作用する特殊な化合物のクラスを指す。頭字語のLDHは一般的に乳酸デヒドロゲナーゼを表し、細胞代謝、特に乳酸とピルビン酸の相互変換において重要な役割を果たす、よく研究された酵素である。このように、定義された酵素やタンパク質への明確な言及がなければ、LDH-AL6Aに対する活性化物質の詳細な説明を提供することは困難である。とはいえ、酵素活性化物質という概念は生化学の分野では確立されたもので、酵素に結合することで酵素の活性を高める化合物である。これらの活性化剤は、酵素の活性コンフォメーションを安定化させたり、基質結合を増強させたり、触媒効率を高めるように酵素の動態を変化させたりすることで効果を発揮する。その作用は、活性化物質が活性部位とは異なる部位に結合するアロステリックなものと、活性化物質が活性部位や触媒残基と直接相互作用するオルソステリックなものがある。
LDH-AL6Aが特異的な酵素変異体あるいは特異的な触媒特性を持つタンパク質を示すとすれば、この酵素の活性化因子を開発するには、その構造と機能を包括的に理解する必要がある。X線結晶構造解析や核磁気共鳴(NMR)分光法などの構造生物学的技術は、活性部位や潜在的なアロステリック部位を含む酵素の3次元構造を明らかにする上で極めて重要である。このような知識があれば、これらの部位に結合して酵素の活性を調節することができる分子の標的設計が可能になる。これらの分子が酵素活性に与える影響を評価するために、反応速度、基質親和性、全体的な触媒効率などのパラメーターを測定する生化学的アッセイが採用される。LDH-AL6A活性化因子を同定し、最適化する過程では、分子モデリングと予測のために計算化学を利用し、活性化因子の有効性と特異性を微調整するために実験室での経験的検証を行うという、設計、合成、試験のサイクルが繰り返されるであろう。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $55.00 $209.00 | 6 | |
代謝が解糖からグルコース酸化に移行し、代償反応としてLDHAL6Aが上昇する可能性がある。 | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | $148.00 | ||
LDHの競合的阻害剤であり、阻害されたLDH活性を補うためにLDHAL6Aの発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $43.00 $63.00 $156.00 $260.00 $510.00 $31.00 | 37 | |
代謝を変化させるAMPK活性化物質で、おそらく代謝再プログラミングの一環としてLDHAL6Aをアップレギュレートする。 | ||||||
Phenformin Hydrochloride | 834-28-6 | sc-219590 | 10 g | $119.00 | 4 | |
代謝に影響を及ぼすもう一つのAMPK活性化物質も、同様にLDHAL6Aの発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
ポリフェノールは代謝経路を調節し、LDHAL6Aの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $70.00 $215.00 | 26 | |
LDHAL6Aなどの代替解糖系酵素の発現を誘導する可能性のある解糖系阻害剤。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $64.00 $176.00 | 7 | |
低酸素を模倣し、低酸素誘導因子をアップレギュレートし、LDHAL6Aの発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Hypoxanthine | 68-94-0 | sc-29068 | 25 g | $69.00 | 3 | |
低酸素状態で増加するプリン誘導体で、おそらくLDHAL6Aの発現に影響を与える。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
AMPKを活性化し、代謝を変化させ、LDHAL6Aの発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $120.00 $326.00 $634.00 $947.00 $1259.00 | 38 | |
PPARγアゴニストで、グルコース代謝に影響を与え、LDHAL6Aの発現を誘導する可能性がある。 | ||||||