Lck BP-1阻害剤
一般的なLck BP-1阻害剤としては、PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8、SU6656 CAS 330161-87-0、Saracatinib CAS 379231-04-6、AP 24534 CAS 943319-70-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Lck BP-1の化学的阻害剤は様々な作用機序で作用し、T細胞レセプターシグナル伝達において重要な働きをするタンパク質のキナーゼ活性を阻害する。強力な阻害剤であるPP2は、Lck BP-1のATP結合部位を標的として、そのキナーゼ活性を直接阻害する。このメカニズムはSU6656と共通しており、SU6656もキナーゼドメインに結合することでSrcファミリーキナーゼを選択的に阻害し、その結果ATPによるタンパク質の活性化を阻害する。同様に、ダサチニブはLck BP-1の活性キナーゼドメインを占有することで機能し、リン酸化活性を阻害する。サラカチニブとWH-4-023は、キナーゼドメインへの結合をATPと競合させ、Lck BP-1のキナーゼ活性を効果的に停止させることで、同様のアプローチを採用している。Bosutinibは、主にBCR-ABLを標的とするが、Lck BP-1のキナーゼドメインにも結合することで、その機能を阻害し、Lck BP-1を含む広範なキナーゼ阻害プロファイルを示す。
ポナチニブは、キナーゼドメインに結合し、ATP結合を阻害することによって阻害効果を示す。バフェチニブとA-770041は、当初は他のキナーゼに対して開発されたが、キナーゼの活性に不可欠なATP結合部位に競合的に結合することによってLck BP-1を阻害する。NVP-BHG712は、EphB4キナーゼを標的としながらも、構造の類似性を利用し、潜在的にLck BP-1のATP部位に関与することにより、Lck BP-1を阻害することができる。さらに、KX2-391は、ATP結合部位の代わりにペプチド基質部位に結合するというLck BP-1を阻害するユニークなメカニズムで際立っており、キナーゼ阻害への明確なルートを提供している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はLck BP-1を含むSrcファミリーキナーゼの強力な阻害剤である。Lck BP-1のATP結合部位を阻害することにより、PP2はそのキナーゼ活性を阻害し、機能的阻害をもたらす。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、その活性キナーゼドメインに結合することによりLck BP-1を標的とし、そのリン酸化活性を阻害する広範なチロシンキナーゼ阻害剤である。 | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656は、Lck BP-1のようなSrcファミリーキナーゼのキナーゼドメインに結合し、その活性に必須なATPの結合を阻害することにより、Srcファミリーキナーゼを選択的に阻害する。 | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
サラカチニブはSrcキナーゼ阻害剤で、キナーゼドメインへの結合をATPと競合させることによりLck BP-1を効果的に阻害し、その活性を阻害する。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
ポナチニブは、キナーゼドメインに結合してATP結合を阻害することにより、Lck BP-1を含む広範なチロシンキナーゼを阻害し、機能阻害をもたらす。 | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
Bcr-AblとLynの2つのキナーゼ阻害剤であるバフェチニブは、ATP結合部位に競合的に結合することでLck BP-1を阻害し、キナーゼ活性を阻害することができる。 | ||||||
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | $232.00 $1764.00 | ||
NVP-BHG712は、Lck BP-1と構造的に類似しているEphB4キナーゼを標的としているため、ATP部位への競合的結合によってLck BP-1を阻害している可能性がある。 | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
WH-4-023はLck BP-1などを標的とするキナーゼ阻害剤で、触媒ドメインにATP競合的に結合することによりキナーゼ活性を阻害する。 | ||||||
KX2-391 | 897016-82-9 | sc-364520 sc-364520A | 5 mg 50 mg | $180.00 $1140.00 | ||
KX2-391はSrcファミリーキナーゼを阻害することが知られており、キナーゼ阻害剤の中でもユニークなペプチド基質部位に結合することによりLck BP-1を阻害することができる。 | ||||||