LCE2B阻害剤

一般的なLCE2B阻害剤としては、クルクミンCAS 458-37-7、パルテノライドCAS 20554-84-1、アスピリンCAS 50-78-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7が挙げられるが、これらに限定されない。

LCE2B阻害剤には、LCE2Bタンパク質の発現を制御する特定のシグナル伝達経路を阻害することによって、その活性を抑制する様々な化学物質が含まれる。例えばクルクミンは、IκBαの分解を阻害することでNF-κB経路を阻害し、NF-κBの転写活性を低下させ、LCE2Bの発現を低下させる。パルテノライドも同様に作用し、IκBキナーゼに結合してNF-κBの核への移行を阻害し、LCE2Bレベルを低下させる。アスピリンは、COX酵素をアセチル化してプロスタグランジンレベルを低下させ、プロスタグランジンによって誘導されるNF-κBの活性化を抑制することによって、LCE2Bレベルを低下させる。LCE2Bの阻害にさらに貢献しているのは、IκBαのリン酸化と分解を阻害するレスベラトロールとスルフォラファン、そしてIκBαのリン酸化を阻害することでNF-κBの活性化を阻害するケルセチンである。IκBキナーゼを阻害するエブセレンと、IκBαのリン酸化を阻害するBay 11-7082は、ともにNF-κBが介在するLCE2Bの発現を抑制する。さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、NF-κBを抑制し、LCE2Bのダウンレギュレーションにつながる。

さらに、カプサイシンはNF-κBの活性化を阻害し、LCE2Bの発現調節に寄与する。一方、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩は、IκBキナーゼ活性に必要な金属をキレートしてIκBを安定化させ、LCE2Bの発現を高めるNF-κBの能力を制限することによって阻害効果を発揮する。キレリスリンも同様に、IκBキナーゼを標的としてNF-κBを阻害し、セラストロールは、NF-κB経路に関与するタンパク質を含むいくつかのシグナル伝達タンパク質の適切な機能に不可欠な熱ショックタンパク質90（Hsp90）の阻害など、様々なメカニズムによってNF-κBの活性化を阻害する。このような多面的なメカニズムにより、これらの化学的阻害剤は、LCE2Bの発現を支配する経路を調節することによって、LCE2B活性の低下をまとめて達成し、LCE2Bタンパク質の間接的阻害に対する統合的なアプローチを保証する。