LCE1 アクチベーター

一般的なLCE1活性化剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。

LCE1の化学的活性化因子は、多様なメカニズムで作用し、細胞内経路におけるその機能を増強する。例えば塩化カルシウムは細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼはLCE1をリン酸化することができ、この作用はタンパク質の活性化に不可欠である。同様に、イオノマイシンもカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムを上昇させ、LCE1をリン酸化して活性化するキナーゼを活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と12-O-テトラデカノイルフォルボール13-アセテート（TPA）は、どちらもプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子である。PKCが活性化されると、LCE1を直接リン酸化し、その活性化につながる。

ホスファターゼ阻害の領域では、カリンクリンAとオカダ酸が重要な役割を果たしている。タンパク質ホスファターゼを阻害することにより、これらの化学物質はLCE1を活性型であることを示すリン酸化状態に維持する。フォルスコリンとジブチリルサイクリックAMPはcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にLCE1をリン酸化し、活性化につながる。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによってその効果を発揮し、細胞内カルシウムの上昇を引き起こしてLCE1をリン酸化するキナーゼを活性化する。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路の活性化を通して、上皮成長因子（EGF）はその受容体の下流シグナル伝達経路を通して、どちらもキナーゼ活性化をもたらし、LCE1をリン酸化して活性化する。最後に、アニソマイシンはJNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、LCE1のリン酸化とその後の活性化につながる可能性がある。