LCA5阻害剤
一般的な LCA5 阻害剤には、ミコナゾール CAS 22916-47-8、ゲニステイン CAS 446-72-0、クロルプロマジン CAS 50 -53-3、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6などがある。
LCA5の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、LCA5が極めて重要な構成要素である正常な生物学的プロセスを阻害する。ミコナゾールは、14α脱メチル化酵素と相互作用することにより、細胞膜の組成を維持するのに不可欠なステロール合成を阻害する。このような膜の変化は、繊毛に局在し役割を担っているLCA5の機能に悪影響を及ぼす可能性がある。同様に、トリフルオペラジンはカルモジュリン依存性のプロセスを阻害する。カルモジュリンは繊毛拍動の頻度、ひいては繊毛機能の制御に重要な役割を果たしていることから、トリフルオペラジンの存在はLCA5の阻害をもたらす可能性がある。ゲニステインは、繊毛の機能を制御する経路を含む細胞内シグナル伝達経路に不可欠なチロシンキナーゼを標的とし、それによってLCA5を阻害する可能性がある。クロルプロマジンは、ドーパミン受容体を阻害することにより、繊毛拍動にも影響を与え、LCA5の機能を阻害する可能性がある。
LCA5の阻害は、細胞骨格のアクチンや微小管成分への干渉によっても起こりうる。ウィスコスタチン、ラトルンクリンA、サイトカラシンDのような化合物は、LCA5が局在する繊毛の集合と維持に不可欠なアクチンの動態を乱す。ウィスコスタチンはN-WASPを阻害し、ラトルンクリンAはアクチンモノマーに結合し、サイトカラシンDはアクチンフィラメントの有棘末端に結合する。一方、コルヒチン、ノコダゾール、グリセオフルビンは、毛様体構造を形成する微小管の主要成分であるチューブリンの機能を阻害する。コルヒチンはチューブリンに結合してその重合を阻害し、ノコダゾールはβチューブリンに結合して微小管の重合を阻害し、グリセオフルビンはチューブリンに結合して微小管の機能を阻害する。パクリタキセルは微小管を安定化させるが、繊毛機能に必要な微小管ダイナミクスも破壊するため、間接的にLCA5の阻害を引き起こす可能性がある。最後に、ハルミンはキナーゼDYRK1Aを阻害する。DYRK1Aは繊毛機能を制御する経路に関与している可能性があり、その作用がLCA5の阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
ミコナゾールは、ステロール合成に関与する酵素である14-α-デメチラーゼと相互作用します。LCA5 は繊毛形成に関与しており、ステロール合成の阻害は細胞膜の組成を変える可能性があり、LCA5 の機能を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、LCA5が局在する繊毛のプロセスを制御するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に重要なチロシンキナーゼを阻害します。そのため、ゲニステインはLCA5関連の機能を混乱させる可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンはドーパミン受容体を阻害し、繊毛運動の頻度を低下させることが示されています。LCA5は繊毛と関連しているため、ドーパミン作動性シグナル伝達の変化によるLCA5の阻害は、LCA5関連のプロセスを阻害することができます。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatinは、アクチン重合に関与するN-WASPの阻害剤です。LCA5は繊毛と関連しており、繊毛の集合はアクチンに依存しているため、wiskostatinはアクチンの動態を阻害することでLCA5を阻害することができます。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルヌクリンAはアクチン単量体に結合し、繊毛形成に不可欠な重合を阻害します。ラトルヌクリンAはアクチンの動態を阻害することで、繊毛の形成と維持におけるLCA5の機能を阻害します。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
サイトカラシンDは、アクチンフィラメントの鋭利な末端に結合し、伸長を阻害します。この作用により、LCA5が局在する繊毛の正常な機能に必要な細胞骨格の組織を破壊することで、LCA5を阻害することができます。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、その重合を阻害します。チューブリンの重合は繊毛の形成と機能に必要です。したがって、チューブリンの動態を阻害することで、繊毛の集合を妨げて間接的にLCA5の機能を阻害することができます。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは、ベータチューブリンに結合し重合を阻害することで微小管ネットワークを破壊します。 微小管は繊毛構造に不可欠であるため、ノコダゾールは繊毛形成と機能を損なうことでLCA5の機能を阻害することができます。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
グリセオフルビンはチューブリンと結合することで微小管の機能を阻害し、LCA5は繊毛機能と関連しているため、その阻害は繊毛の安定性に重要な微小管のダイナミクスが変化することによって生じます。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
ハルミンは、神経発生に関与するさまざまな基質をリン酸化するキナーゼであるDYRK1Aを阻害することが知られており、繊毛機能に何らかの役割を果たしている可能性があります。DYRK1Aの阻害は、LCA5機能の下流の阻害につながる可能性があります。 | ||||||