LAPTM4B阻害剤
一般的なLAPTM4B阻害剤としては、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、ケルセチンCAS 117-39-5、5-アザシチジンCAS 320-67-2、メトトレキサートCAS 59-05-2が挙げられるが、これらに限定されない。
LAPTM4B阻害剤は、ライソゾーム関連膜貫通タンパク質4B（LAPTM4B）を特異的に標的とし、その活性を調節する化学化合物の一種を指します。LAPTM4Bは主にリソソーム膜に存在する膜貫通タンパク質であり、細胞内タンパク質の輸送を制御し、リソソーム機能を維持する役割を担っています。4つの膜貫通ドメインからなる独特な構造を持ち、エンドソームの選別やオートファジーなど、細胞の恒常性に関わるさまざまなシグナル伝達経路と相互作用することが知られています。また、LAPTM4Bは受容体タンパク質やその他の高分子のターンオーバーを含むリソソーム分解プロセスの制御にも関与しています。LAPTM4Bを標的とする阻害剤は、これらの細胞メカニズムにおけるLAPTM4Bの役割を妨害するように設計されており、タンパク質の選別、リソソームの安定性、細胞内シグナル伝達のダイナミクスなどのプロセスに変化をもたらします。LAPTM4B阻害剤の開発では、通常、このタンパク質とその結合パートナーとの相互作用と、これらの相互作用に必要な構造的要件の理解に重点が置かれます。これらの阻害剤はLAPTM4Bに結合する低分子であり、エンドソームおよびリソソームの輸送に関与するLAPTM4Bの能力を妨害します。LAPTM4Bに対する高い特異性を実現し、標的を絞った阻害を確実に行うには、リード化合物の化学修飾が必要となることが多い。LAPTM4B阻害剤の化学設計では、LAPTM4Bの膜貫通ドメインまたは細胞外ループの重要な残基と相互作用し、その構造や安定性を破壊する分子足場が頻繁に組み込まれる。LAPTM4Bは細胞の基本的なプロセスに関与しているため、その阻害剤を研究することで、リソソーム機能の制御や、細胞内シグナル伝達経路やタンパク質の恒常性への影響について理解を深めることができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、LAPTM4B遺伝子の転写開始に関与していると推定される転写因子NF-κBの活性化を阻害することにより、LAPTM4Bの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、SIRT1活性を高めることでLAPTM4Bの発現を低下させ、LAPTM4B遺伝子に関連するヒストンの脱アセチル化を促し、クロマチンの構造を緊密化して遺伝子の転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、PI3K/Akt経路を阻害することでLAPTM4Bの発現を減少させることが提案されています。PI3K/Akt経路は、LAPTM4Bを含む細胞生存に関与する遺伝子の転写を促進する原因となっている可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、LAPTM4B遺伝子のプロモーター領域内のDNAの脱メチル化を引き起こすことで、LAPTM4B転写を抑制する可能性があります。これにより、転写抑制因子がリクルートされ、遺伝子発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することが知られており、チミジル酸合成の減少につながり、その結果、DNA複製とLAPTM4B遺伝子発現に必要な転写プロセスが妨げられる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilide Hydroxamic Acid (Vorinostat) はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで LAPTM4B の発現を低下させる可能性があり、その結果 LAPTM4B プロモーターのクロマチン構造がよりコンパクトでなくなり、転写抑制因子の結合が促進されることになります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはプロテアソームの活性を変化させることで LAPTM4B を阻害し、LAPTM4B 発現に必要な転写因子を隔離するミスフォールディングまたはユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、活性化されるとLAPTM4Bを含む細胞増殖に関与する遺伝子の転写を促進する転写因子であるNF-κBの活性化を抑制することで、LAPTM4Bを阻害する可能性があります。 | ||||||
Phenethyl isothiocyanate | 2257-09-2 | sc-205801 sc-205801A | 5 g 10 g | $102.00 $179.00 | 2 | |
フェネチルイソチオシアネートは、転写因子Nrf2を活性化することでLAPTM4Bをダウンレギュレートし、細胞の転写メカニズムをLAPTM4Bよりもむしろ解毒遺伝子の発現へとシフトさせる可能性があります。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、LAPTM4B遺伝子の転写を促進するのに寄与する役割を持つと考えられているNF-κB経路を直接阻害することにより、LAPTM4Bの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||