L7RN6阻害剤
一般的なL7RN6阻害剤としては、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicol CAS 12772-57-5、Withaferin A CAS 5119-48-2、Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0などが挙げられるが、これらに限定されない。
L7RN6阻害剤には、L7RN6の活性を間接的に低下させる経路や細胞プロセスに影響を与える様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、L7RN6がその機能に依存していると思われる翻訳後修飾、シグナル伝達カスケード、分解プロセスを阻害することによって機能する。スタウロスポリンやオカダ酸などの化合物はタンパク質のリン酸化状態に影響を与える。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として働き、L7RN6の活性化に必要なリン酸化を阻害する可能性があり、一方、オカダ酸はリン酸化酵素を阻害し、L7RN6を不活性なリン酸化状態に保つ可能性がある。
スタウロスポリンはよく知られたキナーゼ阻害剤であり、L7RN6の活性化に必要なリン酸化現象を阻害する可能性がある。これらのキナーゼを阻害することによって、L7RN6の活性化が損なわれ、それによって活性が低下する可能性がある。一方、オカダ酸はリン酸化酵素を阻害することによって作用するので、L7RN6の活性が脱リン酸化に依存している場合には、L7RN6が不活性なリン酸化状態のままになる可能性がある。LY294002やワートマンニンなどの他の化合物は、PI3K酵素の阻害剤であり、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路の重要な構成要素である。この経路は、タンパク質の合成と分解を含む様々な細胞プロセスの制御に役立っている。L7RN6がこの経路によって制御されていると仮定すると、PI3Kの阻害はL7RN6の安定性や活性の低下につながる可能性がある。ラパマイシンは、この経路におけるもう一つの重要なタンパク質であるmTORを特異的に標的としており、その阻害はL7RN6の合成の減少につながり、それによってL7RN6の細胞レベルと機能に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Hsp90のATP結合部位に結合し、その結果としてシャペロン活性を阻害するHsp90阻害剤。L7RN6はHsp90のクライアントタンパク質であり、その適切な折りたたみと機能はHsp90の活性に依存している。ゲルダナマイシンによるHsp90の阻害は、L7RN6の不安定化と分解につながる。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
ゲルダナマイシンの誘導体であり、Hsp90阻害剤でもある17-AAGは、Hsp90のN末端ATP結合部位に結合し、これによりクライアントタンパク質の適切な折りたたみが妨げられます。L7RN6は安定性においてHsp90に依存しているため、17-AAGはL7RN6の分解を誘導することになります。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Hsp90のATP結合ドメインに競合的に結合し、L7RN6などのクライアントタンパク質の不安定化を引き起こす別のHsp90阻害剤は、L7RN6の活性低下または分解につながります。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ステロイドラクトンは、Hsp90シャペロン活性をそのC末端ドメインに結合することで阻害します。ウィザフィリンAの結合は、L7RN6などのクライアントタンパク質の成熟を阻害し、機能阻害につながります。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Hspの発現を増加させることにより熱ショック応答を誘導するトリテルペン。これは保護的である可能性もありますが、Hsp90を競合的に阻害するため、L7RN6のような依存性クライアントタンパク質の潜在的な分解につながる可能性もあります。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Hsp90のC末端阻害剤としても作用し、シャペロンサイクルを妨害する抗生物質です。この作用は、Hsp90依存性の成熟プロセスを妨害することで、L7RN6の不安定化につながる可能性があります。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Hsp90のN末端ドメインに結合し、Hsp90のクライアントタンパク質であるL7RN6の適切な折りたたみを妨げることで、その機能阻害につながると推定される低分子Hsp90阻害剤。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、タンパク質合成をダウンレギュレートし、間接的にターンオーバーの速いタンパク質の安定性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
タンパク質合成と生存の制御に重要な役割を果たす Akt シグナル伝達を減少させる PI3K 阻害剤。この経路を阻害することで、安定性を維持するために活発な PI3K/Akt シグナル伝達を必要とする可能性がある L7RN6 のようなタンパク質を間接的に不安定化させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様に、wortmanninはPI3K阻害剤であり、Aktシグナル伝達を減少させることで、この経路に依存して制御されているL7RN6などのタンパク質の安定性に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||