L-type calcium channel α1C阻害剤

一般的なL型カルシウムチャネルα1C阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9、およびイスラジピンCAS 75695-93-1が挙げられるが、これらに限定されない。

L型カルシウムチャネルα1Cの化学的阻害剤には、チャネルと直接相互作用して、チャネルの機能に不可欠な細胞内へのカルシウムイオン流入を阻害する様々な化合物が含まれる。例えば、ベラパミルは、チャネルの孔を閉塞することによって作用し、カルシウムイオンの通過を妨げるため、チャネルの活性を直接阻害する。同様に、ジルチアゼムはL型カルシウムチャネルα1Cを標的とし、その不活性コンフォメーションを安定化させ、細胞内へのカルシウムイオンの流入を減少させ、チャネル活性を直接的に低下させる。ニフェジピン、アムロジピンおよびイスラジピンは、チャネルを選択的に遮断するという共通の機序を有しており、チャネルの作動に重要な過程であるカルシウムイオンの内方への移動を阻害する。この遮断はチャネルの機能を直接停止させ、抑制につながる。

ニカルジピン、フェロジピン、ニモジピンもL型カルシウムチャネルα1Cに結合し、それぞれチャネルが調節する電気生理学的プロセスに不可欠なカルシウムイオンの進入を阻害することによってチャネルを阻害する。ラシジピン、アゼルニジピン、およびレルカニジピンは、チャネルに直接結合することで阻害に寄与し、カルシウムイオンがチャネルの孔を通過できないようにすることで、チャネルの活性を直接阻害する。ベニジピンは、カルシウムイオンがチャネルから侵入するのを阻止することにより、L型カルシウムチャネルα1Cを直接阻害し、その正常な機能を停止させることにより、リストを完成させる。これらの化学物質はいずれも、L型カルシウムチャネルα1Cを直接的な標的としており、チャネルの転写や全体的な発現レベルには影響を与えないため、その阻害作用はチャネル活性の機能的側面に集中している。