L-type calcium channel α1C アクチベーター

一般的なL型カルシウムチャネルα1C活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Isradipine CAS 75695-93-1 、アゼルニジピン CAS 123524-52-7、ニフェジピン CAS 21829-25-4、アムロジピン CAS 88150-42-9などがある。

L型カルシウムチャネルα1Cアクチベーターは、カルシウムイオンのコンダクタンスに影響を与える様々なメカニズムを通じて、チャネルの機能活性を間接的に増強する化合物群である。Bay K 8644はアゴニストとして、L型カルシウムチャネルα1Cを介したカルシウムの流入を直接増加させ、細胞内カルシウム依存性プロセスを増幅する。閾値下濃度のイスラジピンは、チャネルのプレコンディショニングを促進し、その結果、チャネルの反応性を増大させる。同様に、FPL64176は開口確率を上昇させることによってチャネルの活性を高め、(-)-クレビジピンは特定の条件下でチャネル開口の使用依存的促進を誘導する。ニフェジピンの逆説的な作用は、カルモジュリンがチャネルに結合して開口確率を高めることであり、アムロジピンは電位依存的な構造変化によってチャネルを活性化する可能性がある。主に拮抗薬として知られるベラパミルとジルチアゼムは、それぞれ反復的な脱分極時にチャネルの活性化を促進したり、活性化に有利なコンフォメーションでチャネルを安定化させるような使用依存的な作用を示すことがある。

ニカルジピンはチャネルの開口状態の持続時間を延長し、フェロジピンは活性化の電圧依存性をシフトさせ、チャネルの開口を促進する。ラシジピンとマニジピンはともにL型カルシウムチャネルα1Cに結合し、チャネル開口可能性を高める構造変化を引き起こす可能性がある。これらの活性化剤は、チャネルとの特異的な相互作用を通して、カルシウムイオンの透過性を増加させる状態を誘導する。これはチャネル本来の活性を高めるだけでなく、細胞内のカルシウムシグナル伝達に依存する広範なシグナル伝達カスケードにも影響を与える。これらの化合物の協調作用により、L型カルシウム・チャネルα1Cがより活性化されやすくなり、筋収縮、ホルモン分泌、神経伝達物質放出などの生理機能に重要な下流のシグナル伝達イベントが促進される。各化合物は、チャネルの電気的および運動学的特性を微調整することにより、L型カルシウムチャネルα1Cのより強固で高感度な活性化プロファイルに寄与する。