L-type Ca++ CP γ8 アクチベーター

一般的なL型Ca++ CP γ8活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、BAY K 8644、S(-)- CAS 98625-2 6-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5、Roscovitine CAS 186692-46-6、Anisodamine CAS 55869-99-3などがある。

Bay K 8644やその(S)-(-)エナンチオマーのようなL型Ca++ CP γ8の化学的活性化剤は、CACNG8タンパク質が密接に関係しているL型カルシウムチャネルを直接標的とし、その活性を増強する。これらの活性化剤はチャネルの開口確率を高め、チャネルを介したカルシウムの流入を促進する。FPL 64176とCGP 28392もこれらのチャネルを標的とするが、FPL 64176は非ジヒドロピリジン活性化剤であり、CGP 28392はジヒドロピリジン化合物であるという異なるメカニズムによって、どちらもCACNG8の機能を増加させる。(RS)-ロスコビチンは、主にサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるが、L型カルシウムチャネル活性に同様の効果を示すことが示されており、CACNG8活性の亢進の可能性を示唆している。

アニソダミンやネオスチグミンのような他の化合物は、コリン作動性経路を介して作用し、間接的にL型カルシウムチャネル活性に影響を与える。ガランタミンは、ニコチン性アセチルコリン受容体を介した反応を増強することで、これらのチャネルを介したカルシウム流入を急増させ、CACNG8の活性を増加させる可能性もある。カフェインやテオフィリンなどの化合物は、それぞれ細胞内のカルシウム貯蔵量を放出したり、細胞内のcAMPレベルを増加させたりすることによって作用し、その結果、L型カルシウムチャネルのリン酸化および機能亢進を引き起こす。フォルスコリンは、cAMPを増加させることにより、同様にチャネル活性を増強し、CACNG8の機能を高めることができる。ニトレンジピンは、興味深いことに、特定の非ブロッキング濃度において、これらのチャネルを増強する効果を持ち、CACNG8の活性化に寄与する可能性がある。これらの化学物質は、L型カルシウムチャネルや関連する細胞内シグナル伝達経路との様々な相互作用によって、CACNG8タンパク質を機能的に活性化することができる。