L-type Ca++ CP γ5 アクチベーター

一般的なL型Ca++ CP γ5活性化剤としては、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、イスラジピンCAS 75695-93-1、ジルチアゼムCAS 42399-41-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ニフェジピン、アムロジピンなどのジヒドロピリジン、およびイズラジピン、ニカルジピン、シルニジピン、レバムロジピン、フェロジピン、ラシジピン、マニジピンなどのそれらの類似体は、L型カルシウムチャネルに選択的に結合する能力で際立っている。これらの化合物は通常、拮抗薬として機能するが、典型的な遮断閾値以下の用量で作用させると、カルシウムの流れを促進するような配置でチャネルを安定化させることにより、二重の役割を示すことができる。この安定化によってチャネルの利用可能性が増大し、電気刺激に対するチャネルの応答性が高まる可能性がある。

Bay K 8644は、そのアゴニスト特性により、前述のジヒドロピリジンとは明確に異なり、L型チャネルを介したカルシウム電流を積極的に増加させ、チャネル活性を直接調節する。一方、ベンゾチアゼピンのジルチアゼムやフェニルアルキルアミンのベラパミルは、同じくカルシウム拮抗薬に分類されるが、L型チャネルとは異なる方法で関与する。これらは特にチャネルの不活性化動態に影響を及ぼし、チャネル活性とカルシウムコンダクタンスの全体的なアップレギュレーションをもたらす。