L-type Ca++ CP γ4阻害剤

一般的なL型Ca++ CP γ4阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9、イスラジピンCAS 75695-93-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

L型Ca++ CP γ4の化学的阻害剤は、カルシウムイオンの膜貫通流入を促進するというタンパク質の役割を直接標的とすることによって機能する。ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンはすべて、L型Ca++ CP γ4が構成要素である電位依存性L型カルシウムチャネルを遮断することが知られている。この遮断により、細胞膜を横切るカルシウム電流が減少する。同様に、アムロジピンとイスラジピンはこれらのチャネルと相互作用し、細胞内へのカルシウムイオンの正常な流入を阻害し、それによってL型Ca++ CP γ4の機能を阻害する。ニカルジピンとフェロジピンは、これらのL型カルシウムチャネルを選択的に標的とすることにより、この阻害にさらに寄与し、カルシウムイオンの膜貫通流入を効果的に減少させる。

さらに、ラシジピン、ニモジピン、およびレルカニジピンはすべて、L型Ca++ CP γ4に結合し、関連するカルシウムチャネルを阻害するという共通の機序を有しており、下流のシグナル伝達に不可欠な細胞内カルシウムを減少させる。クレビジピンとアゼルニジピンは、L型Ca++ CP γ4に選択的に結合することにより、この阻害プロファイルを拡張し、細胞内へのカルシウムイオンの侵入を減少させる。これらの化学的相互作用は、チャネルの機能を直接阻害し、L型Ca++ CP γ4が通常制御しているカルシウムイオンの移動を効果的に抑制することを示している。それぞれの化学物質はユニークな構造を持ち、L型Ca++ CP γ4がその一部であることが知られている経路を正確にターゲットとすることでタンパク質を阻害し、これらのチャネルを通るカルシウムイオンの流れを確実に緩和する。