Kruppel アクチベーター
一般的なクルーペル活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5609 2-82-1、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6。
クルッペル活性化因子は、様々な細胞内メカニズムを介して、クルッペル転写因子の機能的活性を促進する多様な化合物群からなる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させることにより、PKAを活性化することで間接的に遺伝子制御におけるクルッペルの役割を強化し、PKAはクルッペルをリン酸化し、その結果クルッペルのDNA結合と転写活性を促進すると考えられる。同様に、PMAはPKC活性化因子として働き、ゲノムDNAや他の制御タンパク質との相互作用を改善するリン酸化修飾を通して、クルッペルの活性を高める。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルの上昇を通して、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、そのキナーゼがクルッペルをリン酸化し、活性を増強する可能性がある。クルッペルが関与する複合体は、競合的キナーゼシグナル伝達を阻害するEGCGによっても安定化される可能性があり、それによって阻害的リン酸化が減少し、遺伝子制御におけるクルッペルの機能が増強される。
LY294002やPD98059のような化合物は、それぞれPI3KやMEKを阻害することにより、クルッペルを負の調節から解放し、間接的にその転写活性を高める可能性がある。p38 MAPKとMEK1/2を阻害するSB203580とU0126の作用も同様に、Kruppelの活性を低下させる阻害的リン酸化を減少させることによって、Kruppelの活性化に有利な状態にシグナル伝達を歪める可能性がある。A23187は細胞内カルシウムを増加させるので、Kruppelの活性にプラスの影響を与えるカルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化することができる。スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、クルッペルを負に制御する特定のキナーゼを阻害することによって、クルッペルを優先的に増強する可能性がある。最後に、cAMPアナログとしてのdb-cAMPはPKAを刺激し、核局在化とDNA結合効率を促進するリン酸化によってクルッペルの活性を増強する可能性があり、これによってクルッペルが遺伝子発現を制御するのに最適なレベルで働くことを保証する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼ活性化因子であり、cAMPレベルを増加させます。 cAMPの上昇はPKAを活性化し、クルッペルなどの転写因子をリン酸化し、DNA結合活性と遺伝子発現の調節における機能的役割を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは強力なPKC活性化因子である。PKCはリン酸化を介して転写因子を調節することができる。PKCシグナル伝達は広範囲の転写調節因子に影響を与えるため、他のタンパク質との相互作用やDNA結合効率を変化させることでクルッペルの機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウムシグナル伝達経路を活性化する。これらの経路は、リン酸化状態や転写複合体の組成を変化させることで、クルッペルなどの転写因子の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCG はキナーゼ阻害剤であり、転写因子を調節するシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。競合キナーゼシグナル伝達を阻害することで、EGCG は阻害性リン酸化事象を減少させることにより間接的にクルッペル活性を増強する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体を介して作用し、細胞シグナル伝達経路を調節する生理活性脂質です。この調節は転写因子活性の変化につながり、遺伝子制御におけるクルッペル機能の強化につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002は、細胞シグナル伝達の平衡を変化させるPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、クルッペルなどの転写因子を抑制する可能性のある下流シグナル伝達が減少し、おそらくは負の調節入力の減少によりその活性が強化されると考えられます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK経路のシグナル伝達を変化させることができます。この変化により、MAPKシグナル伝達がクルッペルと相互作用したり、クルッペルを修飾したりする転写調節因子に対して抑制制御を及ぼす場合、クルッペルの活性が強化される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤であり、シグナル伝達のバランスを転写因子を活性化または増強する経路へとシフトさせる可能性があります。p38 MAPK媒介の抑制性リン酸化の減少により、クルッペル活性が間接的に増強される可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンチャネルであり、細胞内のカルシウム濃度を増加させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することで、遺伝子発現制御におけるクルッペルの機能を正に調節し、クルッペルの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルを持つプロテインキナーゼ阻害剤です。クルッペルを負に調節するキナーゼを阻害することでクルッペルの活性を選択的に高め、この転写因子をより活性化された状態にすることができます。 | ||||||