KRTAP5-4阻害剤

一般的な KRTAP5-4 阻害剤には、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 13 3407-82-6、アクチノマイシン D CAS 50-76-0、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、クロロキン CAS 54-05-7 などがある。

KRTAP5-4阻害剤は、KRTAP5-4が適切に機能するために不可欠な細胞および分子経路を妨害する化学化合物の配列である。シクロヘキシミドはタンパク質合成の強力な阻害剤であり、リボソーム上でのタンパク質合成の伸長ステップを停止させることにより、KRTAP5-4の産生を大幅に減少させることができる。MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化されたタンパク質の蓄積を引き起こし、KRTAP5-4を隔離してその役割を果たさなくする可能性がある。アクチノマイシンDはDNAと結合することによりmRNA合成を抑制し、間接的にKRTAP5-4の利用可能性を減少させる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、KRTAP5-4の機能制御に必要なタンパク質のリン酸化パターンを変化させる可能性がある。

さらにKRTAP5-4の機能を破壊するのはクロロキンのような化合物であり、これはリソソームのpHを上昇させることにより、KRTAP5-4の翻訳後プロセシングを妨害する可能性があり、一方ブレフェルジンAはゴルジ装置への輸送を阻害することにより、KRTAP5-4のミスフォールディングとその後の分解をもたらす可能性がある。カリキュリンAはタンパク質のリン酸化動態に影響を与え、ケラチノサイト内でのKRTAP5-4の相互作用と機能を変化させる可能性がある。細胞周期においては、アルスターパウロンはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤として機能し、KRTAP5-4が機能する細胞環境に影響を与え、特に増殖や分化が進行している細胞に影響を与える可能性がある。Gö6976はプロテインキナーゼC（PKC）活性を低下させ、KRTAP5-4の機能を制御する可能性のあるシグナル伝達経路に影響を与える。ゲルダナマイシンはHsp90を阻害することでタンパク質を不安定化し、KRTAP5-4がその一部である可能性のあるタンパク質複合体に影響を与える。