KRTAP24-1阻害剤
一般的なKRTAP24-1阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、 ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、ラパマイシン CAS 53123-88-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などがある。
KRTAP24-1阻害剤は、ケラチン関連タンパク質24-1（KRTAP24-1）を標的とし、その活性を阻害するように設計された一群の化合物である。KRTAPは、ケラチンフィラメントの構造と形成に関与するタンパク質ファミリーであり、毛髪やその他のケラチン化組織の剛性と弾力性に重要な役割を果たしている。特に、KRTAP24-1はこのタンパク質ファミリーの多くのメンバーの一人であり、高いシステイン含量を特徴とし、ジスルフィド結合形成に寄与し、ケラチン網目構造を安定化させる。KRTAP24-1を標的とする阻害剤は、おそらくケラチンフィラメントと結合したり相互作用したりする能力を阻害することによって機能し、それによってケラチン化組織の全体的な構造と機械的性質を調節する。これらの阻害剤は、ケラチンマトリックス内でのKRTAP24-1の適切な統合を阻害することにより、ケラチンの構造構成を変化させる能力を持つ可能性がある
化学的設計の観点から、KRTAP24-1阻害剤は、KRTAP24-1の活性部位または結合部位に特異的に結合することができる様々な低分子、ペプチド、または他の高分子構造を包含することができる。阻害のメカニズムは、システインに富んだ領域での競合的結合、あるいはKRTAP24-1の機能に不可欠なタンパク質-タンパク質相互作用の阻害を含むかもしれない。これらの阻害剤の化学構造を理解することは、KRTAP24-1の構造的役割をどのように阻害するのかを解明するために重要であり、それは重要な残基との相互作用やタンパク質のコンフォメーションダイナミクスを変化させる能力に依存しているのかもしれない。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
このヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、より閉じたクロマチン状態を促進し、KRTAP24-1遺伝子への転写装置のアクセスを妨げることによって、KRTAP24-1をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素を阻害することで、この薬剤はKRTAP24-1遺伝子座のDNAメチル化レベルを低下させ、転写抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAは、遺伝子プロモーターのGCリッチDNA配列に結合し、転写の開始を阻害することにより、KRTAP24-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR経路を阻害することで、ラパマイシンは間接的にKRTAP24-1を含む多くのタンパク質の翻訳速度を低下させ、細胞全体のタンパク質合成能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、毛包の発達に関与する遺伝子の転写を変化させるレチノイン酸受容体に結合することにより、KRTAP24-1をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
このアルドステロン拮抗薬は、毛髪のような組織における構造タンパク質の発現を支配するホルモンシグナル伝達経路を変化させることにより、KRTAP24-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、ステロイド合成に関与するシトクロムP450酵素を阻害することで、毛包遺伝子発現を制御する局所ホルモン環境を変化させ、KRTAP24-1の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
このリボヌクレオチド還元酵素阻害剤は、細胞周期のDNA合成段階を妨害することでKRTAP24-1の発現を低下させ、DNA複製依存性遺伝子発現のより広範な低下につながる可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC阻害剤としての作用を通してKRTAP24-1の発現をダウンレギュレートし、それによって遺伝子のエピジェネティックな状態を変化させ、転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
この化学物質は、GSK-3βを阻害することでKRTAP24-1の発現を低下させる可能性があり、その結果、毛包遺伝子発現に関連するシグナル伝達経路や転写因子の活性が変化する可能性があります。 | ||||||