KRTAP12-1活性化剤は、カルシウムレベルによって制御されることが知られているタンパク質であるKRTAP12-1の機能的活性を高めることができる化合物である。ホスホリパーゼC阻害剤であるU73122は、ある種のリン脂質の利用可能性を増加させることにより、間接的にKRTAP12-1の活性を高める。SERCA阻害剤であるタプシガルギン、バニロイド受容体作動薬であるカプサイシン、コリン作動薬であるカルバコールなどのカルシウム調節剤は、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、KRTAP12-1活性の増強につながる。受容体を介したカルシウム侵入の非選択的阻害剤であるSKF96365、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシン、カルシウム拮抗薬であるニフェジピン、リアノジン受容体拮抗薬であるダントロレン、およびL型カルシウム拮抗薬であるベラパミルは、すべてカルシウムレベルを調節し、間接的にKRTAP12-1活性を増強する。
P2Y12受容体拮抗薬であるクロピドグレルは、KRTAP12-1の活性化因子として知られるADPの利用可能性を増加させることにより、KRTAP12-1活性を増強する。リン脂質誘導体であるリゾホスファチジン酸とカルシウム指示薬であるFura-2/AMもKRTAP12-1活性を増強することができる。リゾホスファチジン酸はGタンパク質共役型レセプターを活性化し、カルシウムレベルを上昇させることによって、一方Fura-2/AMは細胞内カルシウムレベルを調節することによって間接的にタンパク質の活性を高める。したがって、これらの化合物がKRTAP12-1の活性を増加させる主なメカニズムは、カルシウムレベルとシグナル伝達経路の調節であり、さらにリン脂質とADPの利用可能性を増加させるものもある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは SERCA 阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルを増加させます。 KRTAP12-1 の活性はカルシウムレベルの影響を受け、細胞質カルシウムの増加は KRTAP12-1 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $96.00 $160.00 $240.00 $405.00 | 26 | |
カプサイシンはカルシウムレベルを上昇させるバニロイド受容体作動薬である。KRTAP12-1の活性はカルシウム依存性であるので、カプサイシンはカルシウムレベルを増加させることによって間接的にKRTAP12-1の活性を増強する。 | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $122.00 $281.00 $388.00 $683.00 $1428.00 $3060.00 | 12 | |
カルバコールはカルシウムレベルを上昇させるコリン作動性アゴニストである。カルシウムレベルの増加はKRTAP12-1の活性を高める。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $103.00 $158.00 $397.00 $656.00 | 2 | |
SKF96365は、受容体を介したカルシウムの侵入を非選択的に阻害する。カルシウムレベルを調節することにより、SKF96365は間接的にKRTAP12-1の活性を高めることができる。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。KRTAP12-1の活性はカルシウム依存性であるため、イオノマイシンはKRTAP12-1の活性を増強することができる。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウム拮抗薬であり、カルシウムの利用可能性に影響を与える。カルシウムレベルを調節することにより、ニフェジピンは間接的にKRTAP12-1の活性を高めることができる。 | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
ダントロレンはカルシウムレベルを調節するリアノジン受容体拮抗薬である。細胞質カルシウムを増加させることにより、ダントロレンはKRTAP12-1の活性を増強することができる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
ベラパミルはカルシウムレベルを調節するL型カルシウムチャネル遮断薬である。カルシウムの利用可能性を増加させることにより、ベラパミルはKRTAP12-1の活性を高めることができる。 | ||||||
S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $84.00 $168.00 $571.00 | 1 | |
クロピドグレルはP2Y12受容体拮抗薬である。KRTAP12-1の活性化因子として知られるADPの利用可能性を増加させることにより、クロピドグレルはKRTAP12-1の活性を増強することができる。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $98.00 $341.00 | 50 | |
リゾホスファチジン酸はGタンパク質共役受容体を活性化することによりKRTAP12-1活性を増強し、カルシウムレベルの上昇をもたらす。 | ||||||