Krs-1 アクチベーター
一般的なKrs-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、および（-）-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。
KRS-1活性化剤は、様々な特定のシグナル伝達経路に影響を与えることによってKRS-1の機能的活性を増強する化合物のコレクションを包含する。フォルスコリンは細胞内cAMPを増加させることにより作用し、PKAを活性化する。このキナーゼは構造変化や基質親和性の増加によりKRS-1の活性を増幅する標的をリン酸化することができる。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、CaMKを含むカスケードを開始し、CaMKはKRS-1をリン酸化し、KRS-1活性を増強する。KRS-1活性化剤は、様々な特定のシグナル伝達経路に影響を与えることによってKRS-1の機能的活性を増強する化合物のコレクションを包含する。フォルスコリンは細胞内cAMPを増加させることにより作用し、PKAを活性化する；このキナーゼは構造変化や基質親和性の増加によりKRS-1の活性を増幅する標的をリン酸化することができる。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、CaMKを含むカスケードを開始し、このカスケードがKRS-1をリン酸化し、KRS-1の活性を増強する可能性がある。PKC活性化剤であるPMAとホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXはともにKRS-1のリン酸化を促進し、その触媒効率を増大させる可能性がある。
Krs-1活性化剤は、Krs-1として知られる特定の標的の活性を調節するようにデザインされた興味深い化学的クラスであり、様々な細胞プロセスに関与している。これらの分子は様々な生化学的メカニズムを通してKrs-1の機能を高めることができる。例えば、このクラスの活性化因子の中には、アロステリック・モジュレーターとして作用し、Krs-1タンパク質の活性部位とは異なる領域に結合して、タンパク質の本来の活性を増大させる構造変化を引き起こすものがある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。PKAは、基質親和性を高めたり、より機能的に働くように構造を変えたりすることで、KRS-1を活性化する可能性がある特定の標的をリン酸化します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを上昇させます。カルシウムの上昇は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、KRS-1のリン酸化状態を高め、その活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。活性化されたPKCは、KRS-1の特定のセリン／スレオニン残基をリン酸化し、その触媒活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPレベルの上昇をもたらす。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはKRS-1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはある種のプロテインキナーゼを阻害することが知られており、KRS-1あるいはKRS-1の活性を調節するタンパク質の阻害性リン酸化を除去し、それによってKRS-1の機能を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、Aktが関与する下流のシグナル伝達が調節され、負のフィードバックループを減少させることによりKRS-1活性の増加につながる可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体と結合してシグナル伝達経路を活性化し、タンパク質間相互作用の増大を通じてKRS-1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であるが、通常KRS-1の阻害部位をリン酸化するキナーゼを阻害することにより、KRS-1を選択的に活性化することができる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、KRS-1のリン酸化状態を増加させ、脱リン酸化の減少により活性を高める可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、ストレス応答経路内でKRS-1のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||