KRIM-1 アクチベーター
一般的なKRIM-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KRIM-1活性化因子には、多様なシグナル伝達経路を通じてKRIM-1の機能的活性を間接的に刺激する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを増加させ、IBMXはPDEを阻害することにより、どちらもPKAの活性化をもたらし、PKAはKRIM-1をリン酸化し、活性化する。同様に、PMAの使用はPKCを活性化し、KRIM-1のリン酸化とそれに続く機能亢進につながる可能性がある。イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その結果カルモジュリン依存性キナーゼが活性化され、KRIM-1をリン酸化してその活性を増強する可能性がある。一方、チロシンキナーゼを阻害するゲニステインや、キナーゼ阻害剤としてのエピガロカテキンガレート（EGCG）は、KRIM-1がこのようなキナーゼによって制御されている、あるいはキナーゼによって拮抗される経路の一部であると仮定すると、競合的阻害シグナルを減少させ、間接的にKRIM-1の活性を増強する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸はその受容体を介して、PKCやAktのような下流のキナーゼを活性化し、それがKRIM-1を活性化したり、その制御因子を調節したりして、KRIM-1の機能的役割を増強する可能性がある。タプシガルギンはさらに、細胞質カルシウムを増加させることによってKRIM-1の活性化に寄与し、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、KRIM-1のリン酸化や相互作用の増強につながる可能性がある。
キナーゼ調節のテーマを続けると、LY294002とU0126はそれぞれ細胞シグナル伝達経路の構成要素（それぞれPI3K/AktとMEK/ERK）を阻害する；KRIM-1が代償経路の一部であるか、これらの経路によって負に制御されている場合、これらの阻害はKRIM-1の活性のアップレギュレーションにつながるかもしれない。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であるが、KRIM-1またはその関連経路を負に制御するキナーゼを阻害することにより、KRIM-1の活性を選択的に増強する可能性がある。総合すると、これらのKRIM-1活性化因子は細胞のシグナル伝達ネットワークに影響を及ぼし、KRIM-1と相互作用したり、KRIM-1を制御するキナーゼ、リン酸化酵素、その他のタンパク質の調節を含む間接的なメカニズムによってKRIM-1の活性を増強する可能性がある。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼ（PDEs）の非選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPおよびcGMPレベルを増加させます。これらの環状ヌクレオチドの蓄積は、PKAやPKGなどのcAMPまたはcGMP依存性プロテインキナーゼ経路を介して間接的にKRIM-1の活性を高めます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
ホルボール12-ミリステート13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。PKCの活性化は、KRIM-1やKRIM-1と相互作用するタンパク質を含む様々な基質のリン酸化につながり、それによってその活性が強化されます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウム濃度の上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、KRIM-1または関連タンパク質をリン酸化して、KRIM-1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。 競合的チロシンキナーゼシグナル伝達を阻害することで、チロシンリン酸化によって制御されているか、またはチロシンキナーゼによって拮抗される経路の一部である場合、KRIM-1の活性を高めることができます。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、Gタンパク質共役型受容体に結合し、PKCやAktなどの下流キナーゼを活性化する可能性があります。これらのキナーゼはKRIM-1をリン酸化して活性化したり、その調節因子を調節したりする可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはキナーゼ阻害剤であり、競合するシグナル伝達経路を減少させ、KRIM-1がそれらの経路によって負に制御されている場合には、KRIM-1の活性を増強させる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、細胞質カルシウムの増加につながるSERCAポンプ阻害剤です。カルシウム依存性キナーゼの活性化により、リン酸化またはカルシウム結合タンパク質との相互作用を通じて、KRIM-1の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3K/Aktシグナルを阻害することにより、もしKRIM-1の機能が生存/増殖シグナルの減少に反応してアップレギュレートされるならば、KRIM-1の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、ERK経路の活性を低下させます。もし、ERKシグナルが低下すると活性化される経路の一部にKRIM-1が存在する場合、KRIM-1の活性は間接的に高まる可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルを持つプロテインキナーゼ阻害剤です。 多くのキナーゼを阻害する一方で、逆説的に、KRIM-1 またはその経路構成因子を負に制御するキナーゼを阻害することで、KRIM-1 の活性を高める可能性があります。 | ||||||