KOR-3 アクチベーター

一般的なKOR-3活性化剤には、NNC 63-0532 CAS 250685-44-0、SCH 221510 CAS 322473- 89-2、MCOPPB三塩酸塩CAS 1028969-49-4（遊離塩基）、および（±）-J 113397 CAS 217461-40-0。

KOR-3活性化剤は、κオピオイド受容体タイプ3活性化剤とも呼ばれ、κオピオイド受容体（KOR）に特異的に結合し、その活性を調節する化学化合物の一種です。 KORは、μオピオイド受容体（MOR）およびδオピオイド受容体（DOR）とともに、3つの主要なオピオイド受容体の1つです。受容体を完全に活性化する従来の作動薬とは異なり、この文脈における活性化因子は、受容体部位における結合親和性、効力、および固有活性に応じて、さまざまな効果をもたらす可能性があります。 KOR-3 活性化因子は、受容体に独特な構造変化を誘導し、他の KOR リガンドとは異なるシグナル伝達カスケードにつながるため、特に興味深いものです。この受容体は主に中枢神経系に発現しているが、末梢にも分布しており、気分調節、ストレス反応、知覚など、さまざまな生理学的プロセスに影響を及ぼしている。

KOR-3 活性化剤が作用を発揮する分子メカニズムは、 KOR-3作動薬が作用を発揮する分子メカニズムには、Gタンパク質シグナル伝達経路、特にアデニル酸シクラーゼ活性を阻害するGαi/oタンパク質の調節が関与しており、その結果、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルが低下する。さらに、これらの作動薬は、細胞分化、増殖、生存に関与する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路などの他の細胞内シグナル伝達カスケードにも影響を及ぼす可能性がある。KOR-3活性化剤の結合は、受容体の細胞内移行、脱感作、またはダウンレギュレーションを引き起こすことが多く、これらは受容体の感受性と反応性の制御において重要な要素です。さらに、選択性と特異性によって特徴づけられるKOR-3活性化剤の独特な薬理学的プロファイルは、κオピオイド受容体に関連する複雑なシグナル伝達ネットワークと、細胞生理学におけるより広範な影響を理解するための貴重なツールとなります。