Date published: 2025-9-9

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

SCH 221510 (CAS 322473-89-2)

0.0(0)
レビューを書く質問する

別名:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
アプリケーション:
SCH 221510は、強力かつ選択的なノシセプチンオピオド受容体(KOR-3)作動薬である。
CAS 番号:
322473-89-2
分子量:
397.55
分子式:
C28H31NO
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

SCH 221510は、KOR-3受容体と同じ遺伝子にコードされる、ピペリジン系で、選択的かつ強力な新規ノシセプチンオピオイド受容体(NOP)作動薬である(NOP、μ-、κ-およびδ-オピオイド受容体において、それぞれEC50値は12、693、683および8071 nM、Ki値は0.3、65、131および2854 nMである)。ノシセプチンオピオイド受容体は、脳における痛み、ストレス、不安、食欲、報酬系の調節に重要な役割を果たしている。NOP受容体は、内因性ペプチドであるノシセプチン/オファニンFQと相互作用する。SCH 221510は抗不安様作用も示す。


SCH 221510 (CAS 322473-89-2) 参考文献

  1. 新規経口活性ノシセプチンオピオイド受容体作動薬8-[ビス(2-メチルフェニル)メチル]-3-フェニル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オール(SCH 221510)の抗不安様作用。  |  Varty, GB., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 672-82. PMID: 18492950
  2. ノシセプチン/オファニンFQ受容体:幅広い治療の可能性を持つ標的。  |  Lambert, DG. 2008. Nat Rev Drug Discov. 7: 694-710. PMID: 18670432
  3. 咳と不安の管理に有効なノシセプチン受容体リガンドとしての3-置換N-ベンズヒドリル-ノルトロパンアナログの同定。  |  Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
  4. ノシセプチン/オファニンFQ受容体とペプチド模倣体との複合体の構造。  |  Thompson, AA., et al. 2012. Nature. 485: 395-9. PMID: 22596163
  5. 霊長類におけるブプレノルフィン誘発生理反応におけるμ-オピオイド受容体およびノシセプチン/オファニンFQペプチド受容体の役割。  |  Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
  6. 炎症性腸疾患モデルマウスにおける経口ノシセプチン受容体作動薬SCH 221510の抗炎症作用および抗侵害受容作用。  |  Sobczak, M., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 401-9. PMID: 24345466
  7. 選択的ノシセプチン受容体作動薬SCH221510による内因性ノシセプチン系の活性化は, 抗トランジット作用と抗侵害受容作用をもたらす:下痢優位型IBSの治療に対する新規戦略。  |  Fichna, J., et al. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1539-50. PMID: 25041572
  8. ノシセプチン受容体(NOPR)と臨床的に重要なアゴニスト分子との相互作用:膜分子動力学シミュレーション研究。  |  Kothandan, G., et al. 2014. Mol Biosyst. 10: 3188-98. PMID: 25259728
  9. 腸疾患の潜在的治療標的としての内因性ノシセプチン/ファファニンFQ-NOP受容体システム。  |  Agostini, S. and Petrella, C. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1519-26. PMID: 25307525
  10. ノシセプチン/オルファニンFQオピオイド受容体の機能選択性を定量的シグナル伝達と構造活性解析で実証  |  Chang, SD., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 502-11. PMID: 26134494
  11. 新規非バイアスNOP受容体選択的非ペプチドアゴニストAT-403のin vitro薬理学的特性。  |  Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
  12. muオピオイドおよびノシセプチン/オファニンFQペプチド(NOP)受容体刺激がアカゲザルのアルコール飲酒に及ぼす影響。  |  Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
  13. IBNtxAの乱用耐性, 抗侵害受容性, 識別刺激特性。  |  Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SCH 221510, 10 mg

sc-358790
10 mg
$356.00
米国: 米国のみで入手可能

SCH 221510, 50 mg

sc-358790A
50 mg
$1535.00
米国: 米国のみで入手可能