KLKb11阻害剤
KLKb11の一般的な阻害剤としては、特に、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7およびクルクミン CAS 458-37-7が挙げられる。
KLKb11阻害剤は、カリクレイン関連ペプチダーゼ11としても知られるKLKb11酵素を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。 KLKb11は、タンパク質分解や他のプロテアーゼの制御など、さまざまな生理学的プロセスに関与するセリンプロテアーゼの一群であるカリクレインファミリーの一員です。この酵素は特定の基質中のペプチド結合を切断することで作用し、それにより下流の分子の活性に影響を及ぼします。 KLKb11の阻害剤は通常、酵素の活性部位またはアロステリック部位と相互作用する低分子であり、それにより酵素が天然の基質と結合するのを防ぎます。 この阻害は、阻害剤の構造とKLKb11への結合親和性に応じて、共有結合または非共有結合の相互作用によって起こります。KLKb11阻害剤の中には、カリクレインファミリーの他の酵素に影響を与えないよう、高い選択性を備えるように設計されたものもあります。KLKb11阻害剤の化学構造は大きく異なりますが、多くの場合、プロテアーゼ活性に不可欠な酵素の触媒三量体のセリン残基と相互作用する官能基を含んでいます。研究者は、これらの阻害剤を溶解性、安定性、生物学的利用能などの特性に合わせて最適化することが多く、これにより生理学的条件下でKLKb11を効果的に阻害できることが保証されます。KLKb11阻害剤の研究は、酵素制御やプロテアーゼネットワーク、およびタンパク質カスケードの制御におけるより広範な生化学的役割を理解する上で重要です。これらの阻害剤を研究することで、特定の化学的相互作用を通じて酵素動態がどのように調節されるかについての洞察が得られ、さまざまな生体システムにおけるプロテアーゼ活性の理解がさらに深まります。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、転写因子の結合が減少することでKLKb11の発現がダウンレギュレーションされる可能性がある、クロマチン構造の拡大につながる可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、5-Aza-2′-デオキシシチジンはDNAメチル化レベルを低下させ、転写抑制機構が遺伝子にアクセスしやすくなることで、KLKb11のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイルアニリドヒドロキサム酸はヒストン脱アセチル化酵素を特異的に阻害し、ヒストンタンパク質の低アセチル化と、それに続くクロマチン構造の緊密化によるKLKb11発現の低下につながる可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンはヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害し、その結果クロマチン構造に変化をもたらし、転写活性化因子のアクセスを制限することによってKLKb11遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、活性化B細胞の核因子カッパ軽鎖エンハンサー（NF-κB）を阻害することで特定の遺伝子の発現を抑制することが報告されており、これによりKLKb11の発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、転写因子および活性化因子 3（STAT3）のリン酸化を阻害することで、KLKb11 を含む可能性のある特定の遺伝子の発現を抑制することが示されています。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、細胞増殖に関連する遺伝子発現において役割を果たすことが知られている上皮成長因子受容体（EGFR）の活性化を阻害することで、KLKb11の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することにより、AKTリン酸化を低下させ、KLKb11の発現を促進する下流のシグナルを阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）を特異的に阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害することによってKLKb11のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、細胞増殖および分化に関与する転写因子であるAP-1の転写活性を変化させることで、KLKb11の発現低下につながる可能性があります。 | ||||||