KLHL8阻害剤は、Cullin3(CUL3)依存性E3ユビキチンリガーゼ複合体の基質アダプターであるKelch-like protein 8(KLHL8)を標的とする特定の化合物群に属する。KLHL8タンパク質は、様々な細胞内プロセスの制御、特に特定のタンパク質基質のユビキチン化とそれに続く分解に関与している。KLHL8の阻害剤は、このユビキチン-プロテアソーム系を阻害し、多様な細胞機能に関与する標的タンパク質の分解を調節するように設計されている。KLHL8阻害の構造的基盤は、これらの阻害剤がKLHL8タンパク質のケルヒドメインに結合し、基質タンパク質との相互作用を破壊し、それによってそのユビキチン化を阻害することにある。
KLHL8阻害剤の開発は、ユビキチン・プロテアソームシステムの複雑さと細胞恒常性におけるその役割を理解することへの関心の高まりに起因している。研究者らは、KLHL8が標的とする特異的基質を解明し、その阻害によって影響を受ける下流の細胞経路を明らかにすることを目指している。KLHL8阻害の根底にある分子メカニズムを解明することにより、研究者たちは、シグナル伝達、タンパク質の安定性、様々な刺激に対する細胞応答などの細胞プロセスを支配する、より広範な制御ネットワークについての洞察を得ようとしている。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12に結合し、その複合体はPI3K/AKT/mTOR経路の一部であるmTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク質)を阻害します。KLHL8はmTORが制御する細胞増殖プロセスに関与しているため、mTORの阻害はKLHL8の機能低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤です。PI3Kの阻害は下流のAKTのリン酸化とそれに続くmTOR経路の活性の低下につながり、間接的に細胞増殖と生存に関連するKLHL8の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤です。PI3K活性を低下させることで、WortmanninはAKTの活性化とmTORシグナル伝達を低下させ、それによりこれらの経路に関連するKLHL8活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、PI3Kの下流にあるAKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害します。この阻害は、AKTによって制御されるmTORを介したシグナル伝達を減少させることで、間接的にKLHL8の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この経路は細胞周期の進行に関与しており、その阻害は細胞増殖における役割によりKLHL8活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK経路の一部であるERKの活性化を阻害します。この経路の阻害は、細胞周期制御および増殖に関連するKLHL8活性を減少させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPKの特異的阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、ストレス応答経路を妨害し、間接的にKLHL8の機能を影響させる可能性があります。KLHL8は、細胞ストレスシグナルへの応答に関与している可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスの制御に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。KLHL8は細胞の生存に関与している可能性があるため、JNKの阻害は間接的にアポトーシス制御におけるKLHL8の機能的役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームの特異的阻害剤です。KLHL8はタンパク質のユビキチン化および分解に関与することが知られているため、プロテアソームを阻害することで、タンパク質のターンオーバーを妨げることで間接的にKLHL8の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は可逆的なプロテアソーム阻害剤です。ユビキチン-プロテアソーム経路を阻害することで、MG132は通常であれば分解されるタンパク質の蓄積を引き起こす可能性があり、その結果、タンパク質ターンオーバーの制御におけるKLHL8の活性に間接的に影響を与える可能性があります。 |