KLHL3 アクチベーター
一般的なKLHL3活性化剤としては、アンジオテンシンII、ヒトCAS 4474-91-3、アルドステロンCAS 52-39-1、アミロリドCAS 2609-46-3、ヒドロクロロチアジドCAS 58-93-5、エプレレノンCAS 107724-20-9が挙げられるが、これらに限定されない。
KLHL3活性化因子は、電解質バランスと血圧ホメオスタシスにおけるタンパク質の調節機能を増強する多様な化合物である。高張用量の塩化ナトリウムやリチウムは、腎臓におけるイオン輸送に重要なWNK-SPAK/OSR1経路を擾乱する可能性があり、それによって恒常性を回復するためにKLHL3を介したユビキチン化の増加が間接的に必要となる。EKLHL3活性化因子のようなアルドステロン拮抗薬は、電解質バランスと血圧ホメオスタシスにおけるタンパク質の調節機能を増強する多様な化合物である。高張用量の塩化ナトリウムやリチウムは、腎臓におけるイオン輸送に重要なWNK-SPAK/OSR1経路を擾乱する可能性があり、それによって恒常性を回復するためにKLHL3を介したユビキチン化の増加が間接的に必要となる。エプレレノンのようなアルドステロン拮抗薬は、ヒドロクロロチアジドやクロルタリドンのような利尿薬とともに塩分保持機構に挑戦し、それによって血圧と電解質バランスを維持するためにNa-Cl共輸送体（NCC）の分解を調節するKLHL3の役割を高める。さらに、アンジオテンシンIIやその受容体拮抗薬であるロサルタン、カンデサルタン、バルサルタンによるRAAS成分の関与は、間接的にKLHL3の活性を要求し、このシステムによる恒常性制御のシフトを相殺する。
KLHL3の機能亢進は、ナトリウム再吸収チャネルに影響を及ぼす化合物によっても影響を受ける。アミロリドとトリアムテレンは、上皮性ナトリウムチャネル（ENaC）を阻害することにより、間接的にKLHL3活性を促進し、恒常性バランスを調整する。この代償作用により、ENaCが阻害された場合、KLHL3活性が確実にアップレギュレートされ、ナトリウム平衡が維持される。これらの化学物質の総合的な作用は、腎臓の機能と全身の血圧調節におけるKLHL3の重要な役割を強調するだけでなく、イオン輸送調節の複雑さを浮き彫りにしている。様々なシグナル伝達経路やイオン輸送メカニズムに対する標的化作用を通して、これらの活性化剤はKLHL3の機能を増強し、それによってタンパク質の発現レベルや直接的な活性化を変えることなく、電解質バランスと血管緊張の維持を促進する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $51.00 $100.00 $310.00 $690.00 | 3 | |
アンジオテンシンIIは、その受容体と相互作用してWNK-SPAK/OSR1経路の活性を増強する。KLHL3はWNKを分解の標的とするため、アンジオテンシンIIの存在は、この経路を調節して過剰活性化を防ぐことで、KLHL3の活性を高めて恒常性を維持する可能性がある。 | ||||||
Aldosterone | 52-39-1 | sc-210774 sc-210774A sc-210774B sc-210774C sc-210774D sc-210774E | 2 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $259.00 $213.00 $317.00 $1550.00 $3074.00 $7637.00 | 1 | |
アルドステロンはナトリウムとカリウムのバランスを調節する役割を担っています。その作用により、WNKキナーゼの分解に必要なKLHL3の機能要求が高まり、電解質のバランスを維持するためにKLHL3の活性が間接的に高まる可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $296.00 | 7 | |
アミロリドは遠位ネフロンにおけるナトリウムチャネルを阻害します。これにより、身体がWNK-SPAK/OSR1シグナル伝達経路を調節することで薬剤の影響に対抗しようとするため、間接的にKLHL3活性がアップレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $55.00 $240.00 $333.00 $562.00 $988.00 | ||
ヒドロクロロチアジドは利尿薬であり、KLHL3が介在するWNKキナーゼレベルの調節を必要とする電解質再吸収の変化を引き起こすことにより、間接的にKLHL3活性を高める可能性がある。 | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $110.00 $624.00 | 4 | |
選択的アルドステロン遮断薬であるエプレレノンは、KLHL3が制御することが知られているWNK-SPAK/OSR1経路に影響を与えることにより、間接的にKLHL3の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $516.00 | |||
オワバインはNa+/K+-ATPase阻害剤であり、KLHL3活性を増強してイオンのホメオスタシスを制御する代償機構につながる可能性がある。 | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $49.00 $91.00 | 21 | |
ACE阻害薬であるカプトプリルは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を調節することにより、間接的にKLHL3の活性を増強し、電解質バランスに影響を与え、その結果KLHL3の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬であるロサルタンは、WNK-SPAK/OSR1経路の下流への影響を調節することにより、間接的にKLHL3の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンは、KLHL3の制御機能と交差するカルシウムシグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にKLHL3の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Metolazone | 17560-51-9 | sc-211900 | 100 mg | $228.00 | ||
電解質の再吸収に影響を与える利尿薬であるメトラゾンは、WNK-SPAK/OSR1経路の機能的負荷を変化させることにより、間接的にKLHL3のユビキチンリガーゼ活性を増強する可能性がある。 | ||||||