KIR6.1阻害剤

一般的なKIR6.1阻害剤としては、塩化ケレリスリンCAS 3895-92-9、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

KIR6.1阻害剤は、ATP感受性カリウム（KATP）チャネルのサブユニットであるKIR6.1タンパク質を標的とする特定の化合物群に属する。KATPチャネルは、膵臓のβ細胞、神経細胞、心筋細胞など様々な細胞の電気的活動を制御する上で重要な役割を果たしている。KATPチャネルは、4つの孔形成性KIR6.1またはKIR6.2サブユニットと4つの調節性スルホニルウレア受容体（SUR）サブユニットが集合して形成される。特にKIR6.1は中枢神経系と膵β細胞に多く存在し、これらの組織における細胞の興奮性を調節する特異的な標的となっている。KIR6.1阻害剤は、KIR6.1チャネルの活性を選択的にブロックまたは調節するように設計されており、それによって細胞機能とイオンフラックスに影響を与える。

これらの化合物によるKIR6.1チャネルの阻害は、細胞生理に重大な影響を及ぼす可能性がある。例えば、膵臓のβ細胞では、KIR6.1阻害剤は細胞膜の脱分極を引き起こし、血糖値の上昇に反応してインスリンの放出を誘発する。インスリン分泌の調節はグルコースホメオスタシスの重要な側面であるため、このことは糖尿病研究において特に興味深い。さらに、神経細胞では、KIR6.1阻害剤は神経細胞の興奮性と神経伝達物質の放出に影響を与え、神経細胞のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。